劳拉替尼（Lorlatinib）靶向药说明书

劳拉替尼（Lorlatinib）是一种ALK（Anaplastic Lymphoma Kinase）靶向药物，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他ALK突变相关的恶性肿瘤。

一、适应症（Indications）：

劳拉替尼适用于以下情况：

1.ALK阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其中包括未接受过ALK抑制剂治疗的一线治疗，以及已接受过其他ALK抑制剂治疗但出现疾病进展的二线或后续治疗。

2.ROS1阳性的转移性NSCLC患者，其中包括未接受过ROS1抑制剂治疗的一线治疗，以及已接受过其他ROS1抑制剂治疗但出现疾病进展的二线或后续治疗。

二、作用机制（Mechanism of Action）：

劳拉替尼是一种多靶点的ALK和ROS1抑制剂。它通过抑制肿瘤细胞中的ALK和ROS1蛋白的活性，阻断了这些蛋白在细胞增殖、生存和转移中的信号传导通路。此外，劳拉替尼还可以穿透血脑屏障，抑制脑转移病灶的生长和进展。

三、药理学（Pharmacokinetics）：

劳拉替尼经口服后吸收迅速，并在体内经代谢转化为活性代谢物。它主要通过肝脏的细胞色素P450酶系统代谢，其中CYP3A4是主要的代谢酶。劳拉替尼和其活性代谢物主要通过胆汁和粪便排出，经过肾脏的排泄量较少。

四、用量用法（Dosage and Administration）：

劳拉替尼的建议剂量为每天一次口服。剂量和疗程的选择应根据患者的具体情况和医生的指导进行。药物的剂量可能因患者的年龄、体重、肝功能、肾功能以及与其他药物的联合应用而有所调整。患者应按照医生的指示按时服用劳拉替尼，并尽量避免漏服或超量服用。

五、副作用（Adverse Reactions）：

使用劳拉替尼可能会出现一些副作用。常见的不良反应包括疲劳、水肿、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻、皮疹、头痛、视觉障碍、肺炎、咳嗽等。少见但严重的不良反应可能包括肝功能异常、间质性肺病、心律失常、胃肠穿孔、出血事件等。患者在使用劳拉替尼期间应密切关注自身的症状，并及时向医生报告任何不适或异常反应。

六、警告及注意事项（Warnings and Precautions）：

使用劳拉替尼时应注意以下事项：

1.肝功能异常：劳拉替尼可能导致肝功能异常，包括肝损害和肝功能衰竭。患者在使用期间应定期进行肝功能检查，并及时报告任何肝功能异常的症状。

2.脑水肿和认知障碍：劳拉替尼可能导致脑水肿和认知障碍的发生。患者应定期进行神经系统评估，并向医生报告任何与脑功能相关的不适或异常症状。

3.胃肠穿孔：劳拉替尼使用过程中可能导致胃肠穿孔的发生。患者应密切关注胃肠道症状，如腹痛、腹胀、呕吐等，并在发生不适时立即就医。

4.QT间期延长：劳拉替尼可能导致心电图QT间期延长，增加心律失常的风险。患者在使用期间应定期进行心电图监测，并避免与可能导致QT间期延长的药物同时使用。

七、禁忌症（Contraindications）：

劳拉替尼禁用于以下情况：

1.已知对劳拉替尼或其任何成分过敏的患者。

2.严重肝功能异常的患者。

八、药物相互作用（Drug Interactions）：

劳拉替尼可能与其他药物发生相互作用，影响药物的药代动力学和疗效。与酶诱导剂（如利福平、卡马西平）联合使用可能导致劳拉替尼的血药浓度降低，从而降低疗效。相反，与酶抑制剂（如酮康唑、利巴韦林）联合使用可能增加劳拉替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，在使用劳拉替尼之前，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估可能的相互作用并做出相应的调整。

九、特殊人群用药（Special Populations）：

1.老年患者：老年患者在使用劳拉替尼时应谨慎，并可能需要剂量调整。这是因为老年患者可能存在肾功能减退、肝功能减退以及其他与年龄相关的健康问题，这些因素可能影响劳拉替尼的代谢和排泄。

2.儿童和青少年：劳拉替尼在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定，因此目前不推荐在这个年龄组使用。

十、上市及价格情况：

2022年4月29日，劳拉替尼获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，并且于2023年纳入医保，患者可以在国内进行购买，目前国内购买劳拉替尼价格大约2000元左右，具体价格及医保报销请咨询当地药房。除了国内原研药之外，还有国外原研药和仿制药，国外原研药主要是土耳其版原研药，价格大约在13000~14000元左右；其次还有更为便宜的国外仿制药，如老挝仿制药等，价格在1200~3800元不等，药物成分与原研药相同，具体请咨询海得康医学顾问。

最后，对于所有使用劳拉替尼的患者，应遵循医生的指示和监测。患者应按照规定剂量和时间定期服用劳拉替尼，并及时向医生报告任何不适或异常反应。医生会根据患者的具体情况和需求制定个体化的治疗计划，以确保安全和有效的药物使用。

总结起来，劳拉替尼是一种重要的ALK和ROS1靶向药物，适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌和ROS1阳性的转移性NSCLC患者。在使用劳拉替尼时，患者和医生应密切关注患者的肝功能、心电图和神经系统状况，并及时报告任何不适或异常反应。此外，患者还应告知医生正在使用的其他药物，以避免可能的相互作用。劳拉替尼在特定人群（如老年患者、儿童和青少年）中的使用应谨慎，并根据个体情况进行相应的调整。总之，遵循医生的指导和监测，合理使用劳拉替尼，有助于提高治疗效果并最大限度地减少不良反应的发生。

“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】