甲状腺癌-多激酶抑制剂（卡博替尼与凡德他尼）和选择性抑制剂（塞尔帕替尼与普拉提尼）

　　甲状腺癌（TC）是最常见的内分泌恶性肿瘤，其中超过85％的病例是甲状腺乳头状癌。发病率增加，这至少部分归因于通过诊断程序改进的检测。TC可分为不同的组织学类型：分化型甲状腺癌（DTC），其中癌症在滤泡细胞中生长，可粗略地分为迄今为止最常见的乳头状癌、滤泡性甲状腺癌和不太常见的不良甲状腺癌。分化型甲状腺癌。此外，还有由滤泡细胞产生的未分化甲状腺癌（间变性TC），这种情况也很罕见，但由于完全去分化，这种类型的癌症非常具有侵袭性，几乎总是致命的。

　　卡博替尼抑制RTK，如MET、RET、VEGFR-1、-2和-3、酪氨酸蛋白激酶KIT（KIT）、TRKB（原肌球蛋白受体激酶B）、fms样酪氨酸激酶3（FLT-3）、酪氨酸-蛋白激酶受体UFO（AXL）和血管生成素-1受体（TIE-2）通过阻断细胞内磷酸化级联，从而抑制肿瘤发生。单独抑制VEGFR会导致MET过度表达，从而促进肿瘤生长、血管生成和转移。因此，使用卡博替尼等同时抑制VEGFR和MET的药物是合乎逻辑的步骤。

　　凡德他尼（Vandetanib）抑制RET、VEGFR-2和表皮生长因子受体（EGFR）。EGFR是一种导致细胞生长的受体，有助于RET激酶激活。由于MTC中RET突变的高发生率，抑制EGFR可能会间接引发癌症活动。

　　RET突变在遗传性和散发性MTC中大量存在，使得选择性RET抑制剂成为有吸引力的治疗选择。TKI的毒性特征和广泛的不良反应在很大程度上不能归因于RET的抑制。可以预期，RET抑制剂的毒性要低得多。

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种选择性RET抑制剂，具有抗多种突变的功效，并显示出显着的抗肿瘤活性。

　　普拉替尼（Pralsetinib）也是治疗RET改变的MTC患者的药物。与凡德他尼和卡博替尼的常规治疗相比，它对抗野生型RET和其他RET改变的功效是8-28倍。

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