布加替尼Brigatinib的作用及使用方法，孟加拉仿制药版本及价格

　　布加替尼是一种高效、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ALK、ROS1、IGF-1R和FLT3等激酶，并对EGFR的缺失和点突变具有抑制作用。在体外和体内试验中，布加替尼能够抑制ALK的自磷酸化以及由ALK介导的下游信号蛋白（如STAT3、AKT、ERK1/2和S6）的磷酸化。

　　此外，布加替尼还能抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并对小鼠体内EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物的生长显示出剂量依赖性的抑制作用。对于与ALK抑制剂耐药相关的多种突变形式，包括克唑替尼耐药突变体，布加替尼也显示出强大的体外抑制活性。

　　患者应根据FDA批准的测试选择接受布加替尼治疗。初始剂量：推荐剂量为前7天每天一次90毫克，随后增加至每天一次180毫克。

　　剂量调整：若因不良反应以外的原因中断治疗超过14天，应以90毫克每天一次的剂量恢复治疗7天，然后再逐渐增加至先前的耐受剂量。

　　若出现不良反应，90毫克每天一次剂量的患者可减少至60毫克；180毫克剂量的患者可减少至120毫克、90毫克和60毫克。若60毫克剂量仍不耐受，应停止治疗。

　　剂量减少后不应再增加。

　　特殊注意事项：

　　避免与强或中度CYP3A抑制剂（如酮康唑、考尼伐坦、克拉霉素）和中度CYP3A诱导剂（如苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草）同时使用。若无法避免同时使用，应根据处方信息调整剂量。

　　严重肝功能不全患者的布加替尼剂量应减少约40%。

　　严重肾功能不全患者的布加替尼剂量应减少约50%。

　　孟加拉布加替尼仿制药有孟加拉碧康制药的BRIGANIX和孟加拉耀品国际的BIGANIBl两种，它们的价格区间在2000-3500人民币。

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