Sativex（Nabiximols）的适应症，作用机制与获批

　　sativex，也称为Nabiximols，是一种口腔粘膜喷雾剂，含有两种从大麻植物中提取的化学提取物——活性大麻二酚（CBD）和delta-9-四氢大麻酚（THC）。

　　它用于治疗多发性硬化症（MS）、神经性疼痛和顽固性癌症疼痛引起的痉挛。

　　Sativex装在10毫升小瓶中，最多可容纳90计量喷雾剂。它可作为喷雾溶液，用作口腔粘膜或颊泵喷雾剂。计量泵每次喷雾可输送100微升。

　　Sativex于2005年在加拿大获得监管机构批准用于治疗与MS相关的神经性疼痛。

　　2007年8月，加拿大监管机构批准Sativex作为晚期癌症疼痛成年患者的辅助镇痛治疗。

　　Sativex于2010年11月获得新西兰监管机构MedSafe的批准。

　　该药物目前已在29个国家获得批准，用于治疗因多发性硬化症引起的中度至重度痉挛的成年患者，特别是那些使用其他抗痉挛药物尚未得到充分缓解的患者。

　　Sativex的作用机制

　　CBD是TRPV-1（香草酸）受体的激动剂，抑制腺苷的摄取。人类内源性大麻素系统包含两种类型的大麻素受体：位于中枢神经系统神经末梢、外周组织和免疫细胞的CB₁。

　　CB₁受体与疼痛调节相关，因为它们存在于大脑和脊髓的疼痛通路以及周围神经系统初级传入神经元上。

　　CB2受体主要存在于外周和中枢免疫细胞上，通过细胞因子释放调节免疫功能。

　　THC是大麻的主要精神药物成分，可作为CB₁和CB2受体的部分激动剂。在多发性硬化症和痉挛的动物模型中，CB受体激动剂已被证明可以改善肢体僵硬和运动功能。

　　CBD对大麻素受体几乎没有活性，但具有神经保护特性，可能是由于其调节细胞内钙的能力。CBD在MS中的关键药理学可能是抑制小胶质细胞活性和T细胞增殖。目前尚不清楚Sativex中的CBD对THC的抗痉挛作用是否具有促进或拮抗作用。

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