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Gartisertib治疗晚期实体瘤，安全性受限时间：2024-04-12 Gartisertib是一种有效的选择性ATR抑制剂，其在晚期实体瘤患者的1期临床试验中有所探索。
Gartisertib在治疗胶质母细胞瘤细胞系时展现出了积极的效果。研究表明，单独使用gartisertib可有效降低胶质母细胞瘤细胞系的细胞活力，其敏感性与DDR突变的频率和G2细胞周期途径的高表达有关。此外，ATR抑制与替莫唑胺（TMZ）和放疗（RT）联合治疗显著增强细胞死亡，并显示出比TMZ+RT治疗更高的协同作用。 然而，关于Gartisertib在治疗晚期实体瘤患者时出现的肝毒性问题，虽然具体的影响机制和解决方案尚待进一步研究和探讨，但这一副作用确实限制了其剂量的增加和进一步的抗肿瘤活性。这种肝毒性可能与Gartisertib及其代谢物对肝微粒体中胆红素葡萄糖醛酸化的抑制有关，导致了血胆红素的意外升高。 总的来说，虽然Gartisertib在治疗胶质母细胞瘤细胞系中显示出了潜力，但其在晚期实体瘤患者中的应用受到肝毒性的限制。 海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多问题，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。
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