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套细胞淋巴瘤——阿卡替尼的作用机制,阿卡替尼耀品国际生产版的价格与购买

时间:2024-05-10     作者:医学编辑李可艾   阅读

  套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见但具有侵袭性的B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL),预后较差。随后,复发在MCL患者中很常见,并最终代表疾病进展。

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  当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时,就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可能会转移到身体的许多部位,包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其他器官,在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的肿块。可发展为癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞类型之一是人体自身的B淋巴细胞。

  布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号分子。这种BTK信号转导激活B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的通路。

  阿卡替尼是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键,从而抑制BTK酶活性。因此,阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,最终抑制恶性B细胞增殖和存活。

  尽管伊布替尼通常被认为是一流的BTK抑制剂,但阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂,主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制,同时具有更高的IC50或几乎不抑制ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性。

  据了解,阿卡替尼仿制药在孟加拉已上市,由孟加拉耀品国际生产。孟加拉耀品国际药厂(DrugInternationalLtd.简称DIL),是孟加拉国最知名的制药公司之一,也是全球三大制药企业诺华制药的合作合伙之一。孟加拉耀品国际是获得美国食品药品监督管理局认证的制药公司。阿卡替尼(acalanib)耀品国际版规格为100mg*60粒,价格在5500-6500人民币。

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