注射用卡非佐米Kyprolis（carfilzomib）于2012年7月20日获美国FDA批准对多发性骨髓瘤患者新治疗。

　　【卡非佐米Kyprolis作用机制】

　　卡非佐米Kyprolis是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。卡非佐米Kyprolis有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中，卡非佐米Kyprolis抑制 蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学，和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。

　　【卡非佐米Kyprolis适应症和用途】

　　Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。批准是根据反应率。尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。

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　　【卡非佐米Kyprolis剂量和给药方法】

　　（1）每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周（第1，2，8，9，15，和16天），接着12-天休息期（第17至28天）。

　　（2）推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。

　　（3）给药前和后水化患者。

　　（4）在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期，和如果发生或再次出现输注反应症状时。

　　（5）根据毒性修改给药。

　　【卡非佐米Kyprolis剂型和规格】

　　单次使用小瓶：60mg无菌冻干粉。

　　【卡非佐米Kyprolis警告和注意事项】

　　（1）心脏不良反应包括心衰和缺血：监视心脏并发症。及时治疗和中止Kyprolis。

　　（2）肺动脉高压：如果怀疑中止给药。

　　（3）肺部并发症：监视和立即处理呼吸困难，中断Kyprolis直至症状已解决或恢复至基线。

　　（4）输注反应：用地塞米松预先给药预防。

　　（5）忠告患者如果发生症状立即寻医学注意。

　　（6）血小板减少：监视血小板计数；当临床上指示减低或中断给药。

　　（8）胚胎胎儿毒性：Kyprolis可致胎儿危害。有生育能力女性当正在治疗时应避免成为妊娠。

　　【卡非佐米Kyprolis不良反应】

　　最常报道的不良反应（发生率 ≥ 30%）是疲乏，贫血，恶心，血小板减少，呼吸困难，腹泻，和发热。

　　特殊人群中使用

　　正在透析患者：透析操作后给予卡非佐米Kyprolis。

　　【卡非佐米Kyprolis贮存和处置】

　　未开封小瓶应准存在冰箱（2°C至8°C; 36°F至46°F）。保留在原包装避光保护。

　　卡非佐米Kyprolis国内还未进口上市，急需用药的患者可以去香港、澳门地区就医购药。

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