吉瑞替尼是一种小分子，可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。吉瑞替尼证明了在外源性表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变 (TKD) FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

　　药物相互作用研究

　　临床研究

　　组合的P-gp和强CYP3A诱导剂：

　　当与利福平（一种联合的P-gp和强CYP3A诱导剂）共同给药时，吉瑞替尼Cmax降低了约30%，AUC降低了约70%。

　　强效CYP3A抑制剂：

　　当与伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）共同给药时，吉特替尼Cmax增加约20%，AUC增加约 120%。

　　中度CYP3A抑制剂：

　　与氟康唑（一种中度CYP3A抑制剂）共同给药时，吉特替尼Cmax增加约16%，AUC增加约40%。

　　CYP3A底物：

　　当与吉瑞替尼共同给药时，咪达唑仑（一种CYP3A底物）Cmax和AUC增加约10%。

　　MATE1基材：

　　与吉瑞替尼共同给药时，头孢氨苄（一种MATE1底物）C max和AUC降低了不到10%。

　　体外研究

　　吉瑞替尼抑制人5HT2B受体或σ非特异性受体，这可能会降低靶向这些受体的药物的作用，例如依他普仑、氟西汀和舍曲林。

　　吉瑞替尼是P-gp和BCRP的底物。吉瑞替尼在临床相关浓度下抑制BCRP、P-gp和OCT1。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务。海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】