适应症：替莫唑胺适用于成人患者，用于在放疗的同时治疗新诊断的胶质母细胞瘤，并用于其后的维持治疗。它还适用于成人患者难治性间变性星形细胞瘤的治疗或新诊断的成人间变性星形细胞瘤的辅助治疗。

作用机制：替莫唑胺(TMZ)是一种咪唑四嗪类的小(194 Da)亲脂性烷化剂，在酸性pH下稳定，允许口服和静脉内给药，并且可以穿过血脑屏障影响CNS肿瘤。吸收后，TMZ在生理pH值下自发非酶分解形成5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC)，然后与水反应生成5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)和高活性甲基重氮阳离子。10脑瘤如胶质母细胞瘤通常比健康组织具有更强的碱性pH，有利于肿瘤组织内的TMZ活化。

用药方法：在每日的同一时间服用，用温水将胶囊整个吞下。可以随餐或不随餐服用替莫唑胺胶囊，但每次服用方式相同。

副作用：

1.血液系统毒性：替莫唑胺可引起血小板减少、白细胞减少等血液系统毒性，严重者可能导致贫血。

2.消化系统不适：替莫唑胺可能引起食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适症状。

3.神经系统毒性：替莫唑胺可能引起头痛、头晕、失眠、嗜睡等神经系统毒性症状。

4.过敏反应：部分患者服用替莫唑胺后可能出现皮疹、荨麻疹等过敏反应。

5.其他副作用：替莫唑胺可能引起疲劳、肌肉酸痛等不适症状。

警告及注意事项：

1.不可打开或咀嚼替莫唑胺，应整粒吞服。若胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内的粉状内容物接触。如果患者无法张口进食，或无法整粒吞服，可用苹果醋将药物溶解后服用，后需多饮水，避免粉状药物停留在口腔黏膜造成口腔溃疡。

2.用药期间尽量采取避孕措施，以免对胎儿造成不良影响。

3.治疗期间要监测患者的血细胞，观察有无白细胞、中性粒细胞、血小板、血红蛋白降低的情况。

4.替莫唑胺有可能有骨髓抑制的情况，但随着药物的停止，骨髓抑制现象可以得到缓解，除此之外，肝、肾功能不全的患者需要慎用该药物。

药物相互作用：

1.削弱免疫系统的药物，如癌症药物、类固醇。

2.替莫唑胺的正常代谢主要依赖于细胞色素P450酶系统，因此一些药物可能会对替莫唑胺的代谢和排泄产生影响。例如，一些抗生素、抗癫痫药和肝素可能会加速替莫唑胺的代谢，导致其浓度降低，从而降低替莫唑胺的疗效。

3.服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC。

4.服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%。

5.不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼的影响

特殊人群用药：孕妇、哺乳期女性、肝肾功能不全者以及有骨髓癌的患者请谨慎用药。

替莫唑胺在国内已经上市且纳入医保，价格在几百元到几千元不等，患者可以自行去当地医院药房咨询购买。在印度Cipla制药以及孟加拉耀品制药也有获批上市的替莫唑胺仿制药，其药物成分与原研药基本一致，价格在二百多到四百多元不等。患者可以借助正规的海外渠道购买。

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