NEXLETOL和NEXLIZET的药物介绍,有区别吗?
NEXLETOL(bempedoic acid)和NEXLIZET(bempedoic acid和ezetimibe组合药物)是由美国制药公司Esperion Therapeutics开发的非他汀类药物,旨在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。以下是关于这两种药物的一些重要信息:
适应症:
NEXLETOL和NEXLIZET主要用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的患者,作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助手段。
这些药物也适用于那些无法服用他汀类药物、有心脏病史或高心脏病风险的成年人,以降低心脏相关事件的风险。
作用机制:
NEXLETOL的主要成分bempedoic acid是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。它通过抑制肝脏中的胆固醇生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C水平。
NEXLIZET则结合了bempedoic acid和依折麦布,采用两种互补机制来降低胆固醇。Bempedoic acid阻碍胆固醇合成,而依折麦布则阻碍胃肠道胆固醇的吸收,从而减少胆固醇向肝脏的转运。
剂型和剂量:
Bempedoic acid(NEXLETOL)的形式为白色至灰白色椭圆形片剂,推荐剂量为180毫克,每日一次。
NEXLIZET为蓝色椭圆形片剂,含有180毫克bempedoic acid和10毫克依折麦布,推荐剂量为每日一次。
监管批准和合作:
FDA于2020年2月首次批准了这些药物,并在2024年3月扩大了它们的标签范围,包括在一级和二级预防患者中降低心血管风险并扩大LDL-C降低范围的新适应症。
Esperion与多家公司签订了合作和许可协议,以在全球范围内商业化这些药物。
总的来说,NEXLETOL和NEXLIZET为非他汀类药物降低LDL-C和心血管风险提供了新的治疗选择,特别适用于那些对他汀类药物不耐受或有禁忌症的患者。
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