替沃扎尼（Tivozanib）是一种有效的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂。

　　研究表明，最大耐受剂量为1.5 mg/天的替沃扎尼在肾细胞癌患者中显示出抗肿瘤活性。这项I期研究的主要目的是确定替沃扎尼在II期研究中的推荐剂量，次要目标则包括评估其药代动力学/药效学特征以及初步疗效。

　　研究采用了3+3设计，对9名患有晚期实体瘤的患者进行了每日治疗。治疗周期为3周用药/1周停药，并在此期间进行检查。在整个研究过程中，未观察到剂量限制性毒性，且未达到最大耐受剂量。最常见的与药物相关的不良事件包括腹泻、发声困难、皮疹、促甲状腺激素升高（严重程度≥3级）、手足皮肤反应、高血压和蛋白尿。这些不良事件通常可以得到很好的控制，并且大部分在耐受性评估期内得到缓解。

　　血清暴露于替沃扎尼后，其半衰期（t1/2）超过60小时。在接受替沃扎尼治疗后1-3周内，观察到血浆VEGF水平增加，而血浆VEGFR-1和VEGFR-2水平减少。尽管没有观察到完全或部分缓解，但在三名先前使用VEGFR抑制剂治疗失败的肾细胞癌患者中，观察到了疾病持续超过170天的长期稳定状态。

　　综上所述，患者可以耐受每天1.5毫克、连续3周/停1周的替沃扎尼治疗方案。”

　　替沃扎尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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