替西帕肽（Tirzepatide），作为一种创新的葡萄糖依赖性胰岛素性多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂，近期已获准用于治疗2型糖尿病(T2D)。在exceed试验中，该药物展现出了卓越的疗效，特别是在糖化血红蛋白A1c (HbA1c)控制和体重减轻方面。

　　在对比替西帕肽与选择性GLP-1受体激动剂的研究中，替西帕肽在T2D患者中展现出了更出色的血糖控制和体重减轻效果。值得注意的是，在SURPASS-1试验中，超过80%的早期T2D患者使用替西帕肽作为单药治疗，成功达到了HbA1c<7.0%的治疗目标。这一研究结果为我们提供了一个独特的机会，即在没有其他背景降糖药物潜在混杂效应的情况下，评估替西帕肽改善血糖功能的机制。

　　胰腺β细胞胰岛素生成受损和胰岛素作用受损是T2D患者出现高血糖的主要原因。然而，迄今为止，尚未有研究探讨替西帕肽单药治疗对T2D患者胰腺β细胞功能或胰岛素敏感性的影响。在临床前研究中，替西帕肽已证明能够改善GLP-1受体缺失小鼠的胰岛素敏感性，从而揭示了GIP受体激动作用在胰岛素增敏中的重要作用。

　　为了更深入地了解替西帕肽的作用机制，我们进行了SURPASS-1试验的后续分析，探讨了参与者在替西帕肽单药治疗后β细胞功能和胰岛素敏感性的生物标志物的变化。该试验涉及4个国家的47个地点，共招募了478例T2D患者。患者被随机分配接受替西帕肽（5, 10, 15 mg）或安慰剂治疗。

　　研究结果显示，在40周的治疗期后，与安慰剂相比，替西帕肽单药治疗的β细胞功能标志物得到了显著改善。具体来说，空腹胰岛素原水平和胰岛素原/c肽比值从基线显著下降，而体内平衡模型评估的β细胞功能（用c肽计算）则较基线显著增加。此外，葡萄糖调节胰高血糖素水平也显著下降。

　　在胰岛素敏感性方面，替西帕肽治疗同样展现出了积极的效果。与安慰剂相比，胰岛素抵抗和空腹胰岛素水平的稳态模型评估从基线下降，而总脂联素和胰岛素样生长因子结合蛋白2则显著增加，这些变化均表明胰岛素敏感性得到了改善。

　　综上，作为早期T2D的单药治疗，替西帕肽在胰腺β细胞功能和胰岛素敏感性的生物标志物方面均取得了显著改善。

　　替西帕肽仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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