布加替尼与阿来替尼在克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疾病进展情况的比较，主要基于一项开放标签的3期临床试验（ALTA-3；NCT03596866）。

　　ALK重排：间变形淋巴瘤激酶（ALK）重排发生在约3-8%的NSCLC患者中，并驱动致癌转化。

　　克唑替尼的局限性：克唑替尼是首个被批准用于治疗转移性ALK+NSCLC的ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但其疗效有限，大多数患者最终会出现治疗耐药性和疾病进展，尤其在中枢神经系统（CNS）。

　　新型ALK TKI的开发：为了克服克唑替尼的局限性，开发了具有改善的中枢神经系统活性和对几种获得性耐药突变更有效的ALK激酶抑制活性的新型ALK TKI，如阿来替尼和布加替尼。

　　试验设计：这是一项随机、3期、开放标签、多中心、国际试验，旨在比较布加替尼与阿来替尼在克唑替尼治疗进展的ALK+NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　患者分组：患者被1:1随机分配至布加替尼组（180mg，每日1次，7天导入期为90mg）或阿来替尼组（600mg，每日2次）。

　　主要终点：盲法独立审查委员会（BIRC）评估的无进展生存期（PFS）。

　　分析计划：计划在164例预期PFS事件中的约70%进行疗效和无效性的中期分析。

　　结果：中位PFS：BIRC评估的中位PFS分别为布加替尼组19.3个月，阿来替尼组19.2个月（危险比：0.97[95%CI:0.66–1.42]；p=0.8672）。该研究符合无效标准，即布加替尼在PFS方面并不优于阿来替尼。

　　总生存期：尚不成熟（41例[17%]）。

　　探索性分析：基线时有和没有ctDNA可检测ALK融合的患者的中位PFS分别为11.1个月和22.5个月，表明ctDNA可检测ALK融合的患者比例较低可能是两种药物PFS延长的原因。

　　安全性：＞30%的患者（布加替尼/阿来替尼）的治疗相关不良事件为血肌酸激酶（70%/29%）、天冬氨酸转氨酶（53%/38%）升高，丙氨酸氨基转移酶（40%/36%）。两组均未出现与治疗相关的死亡事件。

　　结论：

　　疗效相当：在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中，布加替尼的PFS并不优于阿来替尼。

　　安全性一致：两种药物的安全性特征与其公认和独特特征一致。

　　总的来说，ALTA-3试验结果表明，在克唑替尼治疗进展的ALK+NSCLC患者中，布加替尼与阿来替尼在疗效和安全性方面表现相当，为临床医生在治疗选择上提供了更多依据。

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