莫洛替尼说明书

　　商品名称：莫洛替尼（Momelotinib）

　　【概述】

　　莫洛替尼（Momelotinib）是一种针对野生型Janus激酶1和2（JAK1/JAK2）及其突变体JAK2V617F的抑制剂，对调控造血与免疫功能的关键细胞因子和生长因子信号传导起重要作用。相较于JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2），莫洛替尼及其主要人体循环代谢物M21对JAK2展现出更高的抑制活性。此外，莫洛替尼和M21还能抑制激活素A受体1型（ACVR1，亦称ALK2），进而抑制肝脏hepcidin表达，提升铁利用率，促进红细胞生成。针对与JAK信号失调相关的骨髓增生性肿瘤（如骨髓纤维化，MF），莫洛替尼通过调节异常信号通路发挥治疗作用。

　　【适应症】

　　本品适用于治疗中度或高风险骨髓纤维化（MF）成人患者，包括原发性骨髓纤维化、继发性骨髓纤维化（由真性红细胞增多症PV或原发性血小板增多症ET转化而来）并伴有贫血症状的患者。

　　【规格】

　　每粒100毫克，每瓶30粒。

　　【储存条件】

　　建议存储于20°C至25°C（68°F至77°F）环境下；短途运输时允许温度范围可扩展至15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　【用法用量】

　　· 常规剂量：每日口服一次，每次200毫克，不拘餐食。

　　· 严重肝损伤患者（Child-Pugh C级）：起始剂量减至每日150毫克。

　　【不良反应】

　　莫洛替尼可能引起以下严重副作用：

　　1. 感染风险增加：包括致命性细菌和病毒感染，如新冠肺炎。活动性感染者禁用，慢性乙肝患者需特别监测。

　　2. 血细胞减少：如血小板和白细胞计数下降，增加出血和感染风险。

　　3. 肝脏问题：可能导致肝酶和胆红素水平升高，需定期监测。

　　4. 心血管事件：如心脏病发作、中风，特别是有心脏风险因素或吸烟史的患者。

　　5. 血栓形成：尤其在腿部静脉或肺部，可能危及生命。

　　6. 癌症风险：长期用药可能增加除非黑色素瘤皮肤癌外的其他癌症风险。

　　常见副作用还包括头晕、出血、腹泻、细菌感染和恶心等。

　　【警告与注意事项】

　　· 感染风险：治疗前确保无活动性感染，治疗期间密切监测并及时治疗任何感染。

　　· 血细胞监测：定期检测血小板和白细胞计数，必要时调整剂量或停药。

　　· 肝功能监测：治疗前、前六个月每月及之后按需检查肝功能。

　　· 心血管健康：评估患者心血管风险，告知患者相关症状及应对措施。

　　· 血栓形成预防：对有血栓病史的患者进行评估和治疗。

　　· 癌症筛查：定期监测患者癌症风险，特别是吸烟者。

　　【药物相互作用】

　　· 与OATP1B1/B3抑制剂同用可能增加莫洛替尼浓度，需调整剂量。

　　· 莫洛替尼可能增加BCRP底物暴露，需调整共用药物剂量。

　　【特殊人群使用】

　　· 妊娠：仅在母体获益超过胎儿风险时使用。

　　· 哺乳：治疗期间及停药后一周内避免哺乳。

　　· 生育潜力个体：使用高效避孕方法。

　　· 儿科：尚未确定儿科安全性与有效性。

　　· 老年：无需根据年龄调整剂量。

　　· 肝损伤：严重肝损伤患者起始剂量减半。

　　【禁忌症】

　　无明确禁忌症，但应根据患者具体情况和上述警告谨慎使用。

　　莫洛替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。