盐酸特泊替尼片是口服MET激酶抑制剂吗,特泊替尼仿制药在哪里上市?
盐酸特泊替尼片是一种口服MET激酶抑制剂。以下是关于盐酸特泊替尼片的详细解释:
一、药物基本信息
药品名称:盐酸特泊替尼片(Tepotinib)
生产厂家:德国默克制药
药物类型:口服MET激酶抑制剂
二、药物作用机制
靶点:盐酸特泊替尼片针对MET(间质上皮转化因子)基因及其相关的致癌信号通路。
抑制机制:通过强效、高度选择性地抑制MET基因的变异形式,包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达,从而阻断致癌信号的传导。
生物学效应:抑制MET的磷酸化,进而抑制下游信号转导,表现出肿瘤生长抑制作用。
三、临床试验数据
临床试验:VISION的关键性2期临床试验
患者群体:入组的患者包括初治和经治的携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。
疗效结果:
初治患者的中位缓解持续时间(DOR)为10.8个月。
经治患者的中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月。
67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上。
30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
四、药物特点与优势
高选择性:盐酸特泊替尼片对MET激酶具有高度选择性,能够减少对其他激酶的潜在干扰,降低副作用风险。
强效抑制:该药物能够强效抑制MET基因的变异形式,从而阻断致癌信号的传导,表现出显著的肿瘤生长抑制作用。
临床潜力:对于携带MET特定改变的侵袭性肿瘤患者,盐酸特泊替尼片具有改善治疗预后的潜力。
综上所述,德国默克盐酸特泊替尼片是一种口服MET激酶抑制剂,通过强效、高度选择性地抑制MET基因的变异形式,阻断致癌信号的传导,表现出显著的肿瘤生长抑制作用。在临床试验中,该药物已展现出良好的疗效和安全性。
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