特泊替尼英文通用名 Tepotinib，商品名拓得康、TEPMETKO，由默克研发，属于口服高选择性 Ib 型 MET 酪氨酸激酶抑制剂，2020 年于日本率先获批，2021 年获美国 FDA 加速批准，2023 年 12 月经我国 NMPA 正式进口获批上市。

　　本品核心作用靶点为 MET 间质上皮转化因子受体激酶，正常 MET 通路仅参与人体组织修复，当基因发生突变异常激活后，会持续驱动肿瘤增殖、侵袭、远处转移。特泊替尼可高选择性结合 MET 激酶结构域，竞争性阻断 ATP 结合位点，抑制 MET 受体自身磷酸化，同步阻断下游 RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKT、STAT3 多条促癌信号通路，从源头抑制肺癌细胞增殖、迁移，并诱导肿瘤细胞凋亡。与多靶点广谱激酶抑制剂不同，本品对 MET 靶点选择性极强，对 EGFR、ALK、ROS1 等其他肺癌驱动基因激酶脱靶抑制作用微弱，靶向毒性更低；同时药物可穿透血脑屏障，对肺癌脑转移病灶具备明确抑制活性，弥补传统化疗药物颅内疗效不足的短板。

　　药品规格为 225mg 薄膜衣片，官方标准给药剂量 450mg 每日一次，随餐整片吞服，不可掰开、碾碎破坏片剂，空腹服用会降低药物吸收效率。给药疗程无固定周期，持续服药至影像学疾病进展，或出现无法耐受的重度不良反应方可停药。

　　依据国内 NMPA 批准说明书，本品唯一获批适用疾病为局部晚期、转移性非小细胞肺癌成人患者，且存在硬性分子分型门槛，仅针对携带 MET 外显子 14 跳跃突变（METex14 跳跃突变）人群，其他分子亚型肺癌均不在官方适用范围内默克。细分可使用的患者群体分为两大治疗阶段，覆盖初治与后线全部人群。

　　第一类为初治成人局部晚期 / 转移性非小细胞肺癌患者，既往未接受过全身化疗、免疫治疗、靶向药物，经组织活检或液体活检 ctDNA 检测确认 METex14 突变阳性，无论肿瘤病理分型为腺癌、鳞癌、腺鳞混合癌，均可一线直接单用特泊替尼治疗。

　　临床统计显示，MET 外显子 14 跳跃突变在全部非小细胞肺癌中发生率约 3% 至 4%，老年患者、肺肉瘤样癌人群突变检出率显著更高，该类人群无标准化疗获益有限，特泊替尼为指南优先推荐一线靶向方案。第二类为经治复发转移非小细胞肺癌成人患者，既往接受过含铂双药化疗、免疫单药或联合治疗后疾病进展，基因检测证实 METex14 跳跃突变阳性，可选用特泊替尼作为二线、三线及以上后线挽救治疗。

　　VISION 研究入组包含大量多线治疗失败受试者，证实本品在后线人群仍能稳定缩小肿瘤、延长缓解时长，填补该突变亚型后线靶向空白。适配的特殊临床亚组包含合并脑转移的 METex14 阳性肺癌患者，约四成 MET14 跳跃突变患者确诊时伴随颅内转移，特泊替尼可透过血脑屏障控制颅内病灶，无需同步脑部放疗即可实现颅内肿瘤缓解；75 岁以上高龄老年患者、基础心肺功能较差无法耐受化疗的体弱患者，本品口服给药、全身毒性温和，同样属于优先推荐人群。明确不适用本品的非小细胞肺癌人群有清晰界定。

　　第一，无 METex14 跳跃突变，仅存在 MET 基因扩增、MET 蛋白高表达、MET 点突变的患者，无官方获批适应症，使用无明确获益；

　　第二，携带 EGFR、ALK、ROS1、BRAF 等其他驱动基因突变，无合并 MET14 跳跃突变人群，优先选择对应靶点靶向药，不推荐特泊替尼；

　　第三，18 周岁以下青少年、儿童无完整儿科临床试验数据，禁止使用；

　　第四，早期可手术根治的 Ⅰ、Ⅱ 期非小细胞肺癌，无术后辅助治疗获批适应症，不可超分期使用；

　　第五，存在活动性间质性肺病、重度药物过敏人群永久禁用本品。

　　NCCN、国内肺癌诊疗指南均将特泊替尼列为 METex14 跳跃突变晚期非小细胞肺癌全线优选口服靶向药物，区别于化疗与免疫治疗，本品精准针对突变驱动通路，客观缓解率更高、长期缓解持续时间更长，大幅改善该罕见突变亚型既往预后较差的治疗现状。

　　据悉，特泊替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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