本文围绕卡帕塞替尼的肝毒性风险展开，介绍其作用机制、肝毒性表现，通过临床试验数据呈现风险情况，并提出临床使用时的注意事项，为安全用药提供参考。

　　卡帕塞替尼；肝毒性；临床试验；注意事项

　　卡帕塞替尼作为一种高选择性AKT抑制剂，在乳腺癌治疗中展现出良好疗效。然而，随着临床应用的增加，其肝毒性风险逐渐受到关注。了解卡帕塞替尼的肝毒性风险及临床使用注意事项，对于保障患者用药安全至关重要。

　　卡帕塞替尼的作用机制与肝毒性表现

　　卡帕塞替尼通过特异性抑制AKT（AKT1/2/3）的全部三种亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖。但在抑制信号通路的同时，卡帕塞替尼可能对肝脏细胞产生一定影响，导致肝毒性。肝毒性主要表现为肝转氨酶升高，严重时可出现黄疸、肝区疼痛等症状。

　　临床试验数据揭示的肝毒性风险

　　在CAPItello-291临床试验中，对卡帕塞替尼联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌患者的肝毒性进行了监测。结果显示，卡帕塞替尼组患者肝转氨酶升高的发生率高于安慰剂组。具体而言，卡帕塞替尼组中一定比例的患者出现了ALT（谷丙转氨酶）或AST（谷草转氨酶）升高超过正常上限3倍的情况，部分患者甚至需要暂停用药或调整剂量。

　　不同剂量组的肝毒性发生率存在差异。较高剂量的卡帕塞替尼可能导致更严重的肝毒性反应。此外，患者的年龄、基础肝功能状况、合并用药等因素也可能影响肝毒性的发生风险。

　　临床使用注意事项

　　（一）用药前评估

　　在开始使用卡帕塞替尼前，应全面评估患者的肝功能，包括肝功能指标（ALT、AST、总胆红素等）、肝脏超声等检查。对于存在肝功能异常、肝脏基础疾病的患者，应谨慎使用卡帕塞替尼，必要时调整剂量或避免使用。

　　（二）用药期间监测

　　治疗期间应定期监测肝功能，建议在治疗初期每2—4周检测一次肝功能指标，待肝功能稳定后可适当延长监测间隔。如发现肝功能指标异常升高，应及时采取措施，如暂停用药、给予保肝治疗等。

　　（三）药物相互作用

　　卡帕塞替尼与某些药物可能存在相互作用，影响其代谢和肝毒性风险。例如，与强效CYP3A4抑制剂联合使用可能增加卡帕塞替尼的血药浓度，从而增加肝毒性风险。因此，在使用卡帕塞替尼期间，应避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用，如无法避免，应适当降低卡帕塞替尼的剂量。

　　（四）患者教育

　　向患者详细介绍卡帕塞替尼的肝毒性风险及可能出现的症状，如乏力、食欲不振、黄疸等。告知患者如出现上述症状应及时就医，以便及时处理。

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