ROS1基因融合是非小细胞肺癌（NSCLC）的重要驱动突变之一，发生率约1%-2%。恩曲替尼（Entrectinib）与拉罗替尼（Larotrectinib）作为两款靶向NTRK/ROS1的广谱抗癌药，均展现出显著疗效，但两者在ROS1阳性NSCLC中的疗效差异及适用人群成为临床关注的焦点。

　　1. 疗效对比：ORR与PFS的差异

　　恩曲替尼：

　　在ROS1阳性NSCLC患者中，整体缓解率（ORR）为67.1%-77%，中位无进展生存期（PFS）为10-15.7个月。

　　针对CD74-ROS1融合突变亚型（占比约30%），ORR高达72.9%，中位缓解持续时间（DoR）为16.7个月。

　　对于基线存在脑转移的患者，ORR为62.5%，颅内病灶缓解率达79.2%，55%的患者缓解持续超过12个月。

　　拉罗替尼：

　　在ROS1阳性NSCLC患者中，ORR为62%-71%，中位PFS为25.3个月（未接受过ROS1抑制剂治疗的患者）。

　　对于脑转移患者，拉罗替尼的颅内ORR为64%，中位颅内DoR未成熟。

　　数据解读：

　　恩曲替尼在脑转移患者中的疗效显著优于拉罗替尼（颅内ORR 79.2% vs 64%），且起效更快（中位响应时间0.95个月 vs 1.84个月）。

　　拉罗替尼在无脑转移患者中的PFS更长（25.3个月 vs 15.7个月），但需注意其研究纳入的患者基线特征与恩曲替尼存在差异。

　　2. 安全性对比：不良反应与耐受性

　　恩曲替尼：

　　常见不良反应包括消化不良（42.9%）、头晕（34.3%）、便秘（31.4%），3级以上不良事件发生率为7.6%（主要为体重增加、丙氨酸转氨酶升高）。

　　7.6%的患者因不良反应终止治疗，29%的患者需降低剂量。

　　拉罗替尼：

　　常见不良反应为高胆固醇血症（65%）、高甘油三酯血症（42%）、水肿（39%），3级以上不良事件发生率为19%（主要为高甘油三酯血症）。

　　36%的患者因不良反应暂停治疗，1例患者因氨基转氨酶升高永久停药。

　　结论：

　　恩曲替尼的不良反应以消化道症状为主，而拉罗替尼更易引发代谢异常（如血脂升高）。

　　两者均具有较好的耐受性，但恩曲替尼在脑转移患者中的持续治疗率更高。

　　3. 适用人群与临床选择

　　恩曲替尼：

　　优先推荐用于存在脑转移或需要强效颅内控制的ROS1阳性NSCLC患者。

　　适用于多靶点抑制需求的患者（如合并NTRK融合或ALK融合）。

　　拉罗替尼：

　　优先推荐用于无脑转移、对血脂代谢管理较好的ROS1阳性NSCLC患者。

　　适用于NTRK融合阳性但无ROS1融合的患者（拉罗替尼不覆盖ROS1以外的靶点）。

　　恩曲替尼与拉罗替尼均为ROS1阳性NSCLC的有效治疗药物，但恩曲替尼在脑转移控制方面具有显著优势，而拉罗替尼在无脑转移患者中的PFS更长。临床选择需综合考虑患者脑转移状态、合并靶点及代谢耐受性，制定个体化治疗方案。

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