阿西米尼治疗Ph+ CML,不同病情该如何确定剂量?

作者: 医学编辑李可艾 2025-08-08

  阿西米尼的剂量方案需根据患者既往治疗史和基因突变状态精准制定,其核心逻辑源于药物作用机制与药代动力学特性。

  剂量制定依据:药代动力学与临床数据

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  阿西米尼为红色薄膜衣片,提供20 mg和40 mg两种规格,推荐剂量分为两种场景:

  通用剂量(非T315I突变):80 mg每日一次或40 mg每日两次,适用于既往接受过≥2种TKI治疗的慢性期Ph+ CML患者。

  I期CABL001研究显示,80 mg每日一次方案在耐药患者中24周MMR率为25%,与40 mg每日两次方案疗效相当;但每日两次方案可维持更平稳的血药浓度,可能减少胰腺毒性风险。

  T315I突变剂量:200 mg每日两次,适用于携带T315I突变的慢性期Ph+ CML患者。

  剂量调整:

  漏服处理:

  每日一次方案:若漏服超过12小时,跳过该剂量,按原计划服用下一剂量。

  每日两次方案:若漏服超过6小时,跳过该剂量,按原计划服用下一剂量。

  不良反应调整:

  骨髓抑制:3级血小板减少或中性粒细胞减少时,暂停用药直至恢复至≥1级,然后以减量(40 mg每日一次或20 mg每日两次)恢复治疗;若复发性严重骨髓抑制,永久停药。

  胰腺毒性:淀粉酶/脂肪酶升高伴腹痛时,暂停用药直至指标降至1.5倍正常上限(ULN)以下,然后以减量恢复治疗;若未解决,永久停药。

  非血液学毒性:3级以上非血液学不良反应(如高血压、超敏反应)时,暂停用药直至恢复至≤1级,然后以减量恢复治疗;若未解决,永久停药。

  特殊人群用药

  肝功能损害:轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)无需调整剂量;中重度肝功能损害(Child-Pugh B/C级)患者慎用,因阿西米尼主要经肝脏代谢,可能增加暴露量。

  肾功能损害:无需调整剂量,因阿西米尼及其代谢物主要通过胆汁排泄,肾功能不全对药代动力学影响较小。

  药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)联用,因可能增加阿西米尼血药浓度;与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)联用时,需监测疗效并考虑剂量调整。

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  免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络,如有侵权请联系删除。


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