阿普斯特（Apremilast）是一种口服小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其作用机制与安全性可归纳如下：

　　作用机制

　　抗炎作用

　　通过抑制PDE4活性，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而调节促炎因子（如IL-6、IL-17、TNF-α）与抗炎因子的平衡，减轻炎症反应。

　　免疫调节

　　抑制过度活跃的免疫反应，减少炎症细胞浸润，稳定病情进展。

　　对银屑病关节炎患者，阿普斯特可改善关节功能，延缓结构损伤，且长期使用（如5年）仍能维持疗效。

　　神经递质调节

　　通过影响痛觉传导通路，减少神经病理性疼痛的敏感性，但这一作用在酒精使用障碍（AUD）中的疗效尚需进一步验证。

　　安全性与耐受性

　　常见不良反应

　　胃肠道反应：腹泻（发生率约10%-20%）、恶心（约10%-15%），多见于治疗初期（前1-2周），通常30天内自行消退，严重病例少于0.3%。

　　神经系统症状：头痛（约10%-15%）、紧张性头痛，多为轻度至中度。

　　感染风险：上呼吸道感染、鼻咽炎（约10%-20%），但未增加严重感染或结核复发风险。

　　代谢影响：部分患者可能出现体重减轻（约5%-10%），需定期监测体重变化。

　　严重不良反应

　　抑郁风险：阿普斯特治疗与抑郁症状报告增加相关，尤其是有抑郁病史或自杀倾向的患者需谨慎使用。

　　胃肠道严重事件：极少数患者可能出现重度腹泻、恶心或呕吐，需住院治疗，65岁以上患者或合并低血压药物者风险更高。

　　皮肤恶性肿瘤：长期随访中偶见皮肤恶性肿瘤病例，需警惕但发生率极低。

　　肝肾毒性：未观察到肝肾毒性或骨髓抑制，无需常规监测肝肾功能（但严重肾功能不全者需调整剂量）。

　　药物相互作用：与免疫抑制剂联用时需评估叠加风险，但整体安全性优于传统生物制剂。

　　临床应用建议

　　适应症

　　银屑病（尤其中重度斑块型）、银屑病关节炎、白塞病等炎症性疾病。

　　酒精使用障碍及疼痛的潜在治疗作用尚处探索阶段，需进一步临床验证。

　　用药监测

　　定期评估体重、抑郁症状及感染迹象。

　　严重肾功能不全者需调整剂量（如每日一次30mg）。

　　备孕患者需至少停药2天以降低风险。

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