卡帕塞替尼的功效与作用是什么?适用病症及临床效果

作者: 医学编辑李可艾 2025-12-17

  卡帕塞替尼(Capivasertib,商品名Truqap)是一种口服癌症药物,属于AKT抑制剂类药物。其核心作用机制是通过抑制细胞内信号传导通路中的蛋白激酶AKT的活性,干扰癌细胞的生长和增殖。AKT信号通路在多种癌症中异常激活,促进癌细胞的存活、增殖、侵袭和转移。卡帕塞替尼通过阻断这一关键通路,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,诱导癌细胞凋亡,并可能通过调节肿瘤微环境增强机体免疫系统对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。

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  卡帕塞替尼主要适用于以下病症:

  激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌:特别是那些在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展,或在完成辅助治疗后12个月内复发,且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的成年患者。这些基因突变导致AKT信号通路异常激活,使癌细胞对内分泌治疗产生耐药性。卡帕塞替尼通过抑制AKT活性,能够恢复癌细胞对内分泌治疗的敏感性,延长患者的无进展生存期。

  其他存在AKT信号通路异常激活的恶性肿瘤:虽然目前卡帕塞替尼的主要临床应用集中在乳腺癌领域,但随着研究的深入,其潜在适用范围可能扩展至其他存在AKT信号通路异常激活的癌症类型,如非小细胞肺癌等。

  卡帕塞替尼在临床试验中展现出显著的临床效果:

  延长无进展生存期:在针对HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者的临床试验中,卡帕塞替尼与氟维司群联合使用显著延长了患者的无进展生存期。这一效果使得患者有更多的时间来控制疾病,并为进一步治疗提供了更多的可能性。

  减少肿瘤体积和数量:卡帕塞替尼能够抑制乳腺癌细胞的生长和扩散,从而缩小肿瘤的大小并减少患者体内肿瘤的数量。这对于降低病情进展风险、提高治疗成功率具有重要意义。

  提高整体生存率:临床试验结果显示,使用卡帕塞替尼治疗的患者相比于其他治疗方法具有更好的生存前景。这一结果对于乳腺癌患者而言是一个令人鼓舞的消息,意味着他们有更多的机会与家人和朋友共度更长的时间。

  良好的安全性特征:卡帕塞替尼在大多数患者中表现出了可耐受的安全性特征。虽然可能出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等,但这些反应通常可以通过剂量调整或支持治疗得到控制。因此,卡帕塞替尼为特定基因突变驱动的癌症患者提供了一种新的有效的治疗选择。

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