特泊替尼作用机制是什么?适应症、用法用量及不良反应全解析
特泊替尼(Tepotinib)作为一种口服MET抑制剂,在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)领域展现出独特价值。本文将全面解析特泊替尼的作用机制、适应症、用法用量以及不良反应,帮助读者更好地了解这一药物。
作用机制
特泊替尼通过强效、高度选择性地抑制MET激酶的活性,阻断由MET基因改变(包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达)引起的致癌信号转导。MET激酶在细胞增殖、迁移和侵袭等过程中发挥重要作用,其异常激活与多种肿瘤的发生和发展密切相关。特泊替尼通过抑制MET磷酸化,进而阻断下游信号通路,抑制肿瘤细胞的生长、增殖和迁移,从而达到抗肿瘤的目的。

适应症
特泊替尼主要适用于携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,无论初治或经治。MET外显子14跳跃突变是NSCLC中一种罕见的驱动基因突变,其存在预示着患者对传统化疗和靶向治疗可能不敏感,预后较差。特泊替尼为这类患者提供了新的治疗选择,显著改善了患者的生存期和生活质量。
用法用量
特泊替尼的推荐剂量为500mg每天一次,餐后口服。患者应在固定时间服用药物,以确保血药浓度的稳定。若因不良反应需要减量,可减量至250mg每天一次;若仍无法耐受,则永久停药。对于肝肾功能不全的患者,需根据具体情况调整剂量。
不良反应
特泊替尼在使用过程中可能伴随一系列不良反应,患者需密切观察并及时就医处理。常见的不良反应包括:
水肿:外周性水肿是最突出的不良反应,表现为手脚肿胀、面部水肿等。部分患者需暂时停药或减量以缓解症状。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应也较常见,通常症状较轻,可通过调整饮食或使用止吐药、止泻药缓解。
肝肾功能异常:肝肾功能异常表现为低白蛋白血症、肌酐升高、ALT/AST升高等。用药前需检测肝肾功能,并在治疗期间定期复查。
其他反应:乏力、淀粉酶升高、血细胞减少(如中性粒细胞减少、血红蛋白下降)等也是常见的不良反应。

据悉,特泊替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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