阿西米尼功效与作用详解:适用人群、用法用量及注意事项

作者: 医学编辑李可艾 2025-12-24

  阿西米尼作为一种新型BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以其独特的作用机制在慢性粒细胞白血病(CML)治疗领域崭露头角。它通过靶向ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋,阻断异常信号传导,从而抑制白血病细胞的增殖,为耐药或不耐受传统TKI的患者提供了新的治疗选择。

  适用人群

  阿西米尼主要适用于两类CML患者:一是慢性期CML患者,尤其是对两种及以上TKI(如伊马替尼、尼洛替尼)耐药或不耐受者;二是部分加速期CML患者,但需结合基因突变类型、病史等综合评估。对于T315I突变患者,尽管帕奈替尼仍是首选,但阿西米尼对其他耐药类型(如Y253H、E255K)表现出较好的疗效,为这部分患者提供了替代方案。

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  用法用量

  阿西米尼的用药方案需严格个体化。成人慢性期患者通常采用两种方案:方案一为每日一次80mg,空腹服用(服药前2小时及服药后1小时避免进食);方案二为每12小时一次40mg。对于加速期患者或需更高暴露量的患者,剂量可能调整为每12小时一次200mg。剂量调整需依据血常规、肝功能及不良反应监测结果进行:若中性粒细胞绝对值低于1000/mm³或血小板计数低于50000/mm³,需暂停用药直至恢复,并可能减量;若出现严重胰腺炎(脂肪酶/淀粉酶升高伴腹痛)或3级及以上高血压,需永久停药。

  注意事项

  用药前需确认患者妊娠状态,育龄女性需使用有效避孕措施。治疗期间需定期监测血常规、肝功能、胰腺酶及血压。常见不良反应包括血小板减少、疲劳、肌肉骨骼疼痛及皮疹,多数为轻至中度,可通过减量或对症处理缓解。需避免与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)或强诱导剂(如利福平)联用,以免影响药效。对于老年患者或肝肾功能不全者,无需调整剂量,但需加强监测。

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