塞尔帕替尼（塞普替尼Selpercatinib，商品名Retevmo）作为一种高选择性RET激酶抑制剂，自问世以来便在肿瘤治疗领域掀起波澜。它精准靶向RET基因融合或突变，为特定癌症患者带来了新的治疗希望。

　　适用人群

　　塞尔帕替尼的适用人群广泛，主要包括三类特定癌症患者。第一类是转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，无论是初治还是经治患者，塞尔帕替尼都能发挥显著疗效。对于初治患者，其客观缓解率高达85%，为患者争取了宝贵的生存时间；对于经治患者，客观缓解率也能达到64%，为那些传统治疗手段效果不佳的患者提供了新的选择。第二类是晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。这类患者往往面临治疗选择有限的困境，塞尔帕替尼的出现填补了这一空白，在临床试验中，无论是既往接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者，还是未接受过系统性治疗的患者，都展现出了明显的肿瘤缩小效果。第三类是需要全身性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。对于这类对放射性碘治疗不敏感的患者，塞尔帕替尼成为了重要的治疗手段，能有效控制病情进展。

　　服用方法

　　塞尔帕替尼的服用方法有着严格且科学的规定。其推荐剂量基于患者体重确定，体重少于50kg的患者，每次服用120mg；体重在50kg及以上的患者，每次服用160mg。患者需每天口服两次，两次服药时间大约间隔12小时，这样能保证药物在体内维持相对稳定的血药浓度，持续发挥抗癌作用。服药时，患者必须整颗吞下胶囊，切不可压碎或咀嚼胶囊壳，因为这可能会破坏药物的缓释结构，影响药物的正常吸收和疗效。

　　在服用塞尔帕替尼期间，还有一些特殊情况需要注意。若患者需要与抗酸剂联用，应尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等）。如果不可避免，服用质子泵抑制剂时，塞尔帕替尼需随餐口服；服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后，方可服用塞尔帕替尼；服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。此外，患者应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则需做相应的剂量调整。对于严重肝损害的患者，在实际接受塞尔帕替尼治疗时，需要根据自己的实际情况适当减少药物剂量。

　　注意事项

　　使用塞尔帕替尼前，患者需要进行一系列检查。在开始使用前需监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶），前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次，以便及时发现肝功能异常。有明显QTc延长风险的患者，需在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH（促甲状腺激素），当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。高血压失控患者禁止使用塞尔帕替尼，用药前需优化血压1周后需监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行调整。

　　在治疗过程中，患者也需密切关注自身状况。若出现严重或危及生命的出血情况，应永久停止使用塞尔帕替尼；一旦发生超敏反应，应立即停止使用，并使用皮质类固醇进行治疗，待症状缓解后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量；为避免影响伤口愈合，择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼，大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，也不要给药；对于有生育能力的女性患者，塞尔帕替尼可能会对胎儿造成致命伤害，使用期间应采取有效的避孕措施。

　　塞尔帕替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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