阿卡替尼（Acalabrutinib，Calquence®）为第二代高选择性共价BTK抑制剂，由阿斯利康研发，2017年获美国FDA批准，2023年起在中国陆续获批适应症。

　　核心应用

　　套细胞淋巴瘤（MCL）：2023年3月获NMPA附条件批准，用于既往至少接受过一种治疗的成人MCL患者阿斯利康投资(中国)有限公司。全球ACE-LY-004研究显示，客观缓解率（ORR）达81%，中位总生存期（OS）达59.2个月，为目前BTK抑制剂中MCL患者中位OS最长数据阿斯利康投资(中国)有限公司阿斯利康投资(中国)有限公司。

　　慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：2023年9月获批用于既往至少接受过一种治疗的成人CLL/SLL；2025年3月获批用于初治成人CLL/SLL。中国Ⅰ/Ⅱ期研究显示，经治CLL/SLL患者ORR达83.3%，12个月无进展生存期（PFS）率达91.7%。亚洲Ⅲ期ChangE研究显示，对比苯丁酸氮芥联合利妥昔单抗，阿卡替尼单药降低初治患者92%疾病进展或死亡风险（HR=0.08，P<0.0001）。

　　华氏巨球蛋白血症（WM）：FDA获批用于WM，临床研究显示ORR达91%，中位PFS未达到，为WM治疗重要选择。

　　治疗优势

　　高选择性：分子结构优化，对BTK选择性较第一代BTK抑制剂伊布替尼提高约10倍，对EGFR、ITK等激酶抑制活性极低，脱靶效应显著降低。

　　强效持久抑制：与BTK激酶域C481半胱氨酸残基形成不可逆共价结合，持续阻断B细胞受体（BCR）信号通路，抑制B细胞增殖、存活及迁移，诱导肿瘤细胞凋亡。临床前研究显示，单次给药后BTK抑制可持续24小时以上。

　　安全性更优：MAIC分析显示，≥3级房颤发生率显著低于伊布替尼（1.1%vs4.5%），严重出血发生率更低（2.1%vs4.4%），腹泻、皮疹等EGFR相关不良反应发生率减少50%以上国家医疗保障局国家医疗保障局。因不良反应停药率约10%，低于第一代BTK抑制剂。

　　口服便捷：推荐剂量100mg，每日2次，空腹或随餐服用，无需严格禁食，患者依从性高。药物相互作用较少，仅需避免强效CYP3A4抑制剂，中效抑制剂无需调整剂量。

　　联合治疗潜力大：与维奈克拉、奥妥珠单抗等联合用于CLL，Ⅲ期AMPLIFY研究显示，阿卡替尼联合维奈克拉3年PFS率达77%，较chemoimmunotherapy提高10%，降低35%疾病进展风险（HR=0.65，P=0.0038）。

　　据悉，阿卡替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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