阿卡替尼（Acalabrutinib）为第二代BTK靶向抑制剂，是B细胞肿瘤精准治疗的重要药物。

　　作用机制BTK是B细胞受体信号通路的关键激酶，在B细胞发育、活化、增殖及存活中起核心作用。B细胞肿瘤患者存在BCR信号通路异常活化，导致BTK持续激活，促进肿瘤细胞增殖、抗凋亡及迁移侵袭。阿卡替尼为高选择性、不可逆BTK抑制剂，通过分子中的丙烯酰胺基团与BTK激酶域C481半胱氨酸残基形成共价键，永久抑制BTK活性，阻断下游PLCγ2、PI3K/AKT、MAPK/ERK等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡、减少迁移，同时抑制肿瘤微环境形成，发挥抗肿瘤作用。阿卡替尼仅抑制BTK，不影响T细胞功能，保留机体正常免疫应答。

　　获批适应症

　　套细胞淋巴瘤（MCL）：用于既往至少接受过一种治疗的成人MCL患者阿斯利康投资(中国)有限公司。

　　慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：用于初治及既往至少接受过一种治疗的成人CLL/SLL患者。

　　华氏巨球蛋白血症（WM）：用于成人WM患者。

　　用法用量推荐剂量为100mg，每日2次，间隔约12小时，空腹或随餐服用，整片吞服，不可咀嚼、掰开或压碎。治疗持续至疾病进展或不可耐受毒性。漏服时，若距下次服药时间超过6小时，立即补服；不足6小时则跳过，下次正常服药，不可加倍。

　　不良反应与安全性

　　常见不良反应：头痛（38%）、腹泻（31%）、疲乏（28%）、上呼吸道感染（21%）、恶心（17%）、关节痛（15%）、高血压（14%）、血小板减少（12%）、中性粒细胞减少（11%），多为1-2级，无需停药。

　　严重不良反应：≥3级中性粒细胞减少（10%）、血小板减少（5%）、肺炎（4%）、房颤（1.1%）、严重出血（2.1%）、间质性肺病（<1%）国家医疗保障局。

　　特殊人群：孕妇禁用（妊娠分级D类）；哺乳期避免使用；轻度至中度肝功能不全无需调整剂量，重度肝功能不全禁用；肾功能不全无需调整剂量；老年患者无需调整剂量。

　　临床应用注意事项

　　用药监测：治疗前及治疗期间定期监测血常规、肝功能、凝血功能，前3个月每月1次，之后每3个月1次。监测房颤、出血、感染、间质性肺病症状，出现异常及时处理。

　　药物相互作用：主要经CYP3A4代谢，避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用；与中效CYP3A4抑制剂联用时无需调整剂量；避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）联用。

　　治疗管理：出现3级中性粒细胞减少伴发热、3级血小板减少伴出血、4级不良反应时，暂停用药，恢复后减量至100mg每日1次，仍不耐受则永久停药。

　　据悉，阿卡替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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