马昔腾坦（Macitentan，商品名：傲朴舒/Opsumit）是一种口服、长效、双重内皮素受体拮抗剂（ERA），由ActelionPharmaceuticals研发，强生旗下西安杨森负责中国市场销售。2013年10月，美国FDA批准其用于治疗肺动脉高压（PAH）；2017年9月，中国国家药品监督管理局批准进口注册，用于成人肺动脉高压治疗。

　　马昔腾坦的作用机制为竞争性结合内皮素受体ETA与ETB，阻断内皮素-1（ET-1）介导的血管收缩、平滑肌增殖、纤维化及炎症反应，降低肺血管阻力，改善右心功能。与第一代ERA相比，马昔腾坦对ETA/ETB受体亲和力更高、半衰期更长（约16小时），每日一次口服即可维持稳定血药浓度，无需剂量滴定。

　　其获批适应症为肺动脉高压（PAH，WHO第1组）成人患者，用于降低疾病进展及住院风险。适用人群包括特发性/遗传性PAH（57%）、结缔组织病相关PAH（31%）、先天性心脏病术后PAH（8%），WHO心功能分级II-III级患者。欧盟EMA批准范围扩大至2岁及以上儿童，可单药或联合其他PAH药物治疗。

　　临床应用基于关键III期SERAPHIN研究（NCT00660179），该研究纳入742例PAH患者，随机接受马昔腾坦10mg每日一次或安慰剂治疗，中位随访2年。结果显示，马昔腾坦组主要终点事件（死亡、静脉/皮下前列环素治疗、症状恶化）风险降低45%（HR=0.55，95%CI：0.46-0.67，P<0.0001）；6分钟步行距离较安慰剂组改善22米；WHO心功能分级改善率更高。

　　中国获批基于亚洲桥接研究，纳入44例PAH患者，治疗16周后6分钟步行距离改善34米，肺血管阻力降低23%，疗效与全球研究一致。目前，马昔腾坦被纳入CSCO肺动脉高压指南、NCCN指南，为PAH一线治疗药物，可与利奥西呱、波生坦等联合使用。

　　据悉，马昔腾坦已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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