马来酸奈拉替尼（商品名奈立欣）为口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，国内获批用于HER2阳性早期乳腺癌曲妥珠单抗标准辅助治疗后的强化延长辅助治疗。

　　奈拉替尼作用机制区别于曲妥珠单抗，可不可逆抑制HER1、HER2、HER4全部HER家族受体，阻断胞内下游增殖信号通路，针对曲妥珠单抗耐药残留微小肿瘤病灶具备抑制作用，用于完成1年曲妥珠单抗辅助治疗后的延长抗复发干预，核心疗效终点为浸润性无病生存期，同步评估远处转移、局部复发、脑转移及总生存获益。ExteNET试验共入组2840例HER2阳性早期乳腺癌术后女性，全部完成含曲妥珠单抗辅助治疗，随机分为奈拉替尼1年治疗组与安慰剂对照组。ITT全人群2年关键终点数据显示，奈拉替尼组浸润性无病生存事件70例，安慰剂组109例，疾病复发、死亡相对风险下降33%，风险比0.67，差异具备显著统计学意义，证实延长靶向辅助可明确降低早期HER2阳性乳腺癌整体复发风险。5年随访数据显示全人群绝对浸润无病生存获益2.5%；其中激素受体阳性HER2阳性高获益亚组，5年绝对获益提升至5.1%，8年随访该亚组总生存绝对获益2.1%，死亡风险下降21%，是奈拉替尼强化辅助最适宜人群。淋巴结阳性患者获益优势更突出，腋窝淋巴结存在转移、新辅助治疗后未达到病理完全缓解的高复发风险人群，使用奈拉替尼可显著降低远处转移概率，尤其针对HER2阳性乳腺癌高发的脑转移具备防控价值，安慰剂对照组脑转移发生例数高于治疗组，是现有抗HER2辅助药物中可长期口服、持续抑制中枢微小转移灶的延长治疗方案。服药依从性直接关联疗效，ExteNET分层分析显示，完整服药11个月及以上患者复发风险下降32%；仅服药3个月以内早期停药人群风险下降幅度仅15%，提示完整12个月持续给药才能实现最大化抗复发效果，中途自行停药、间断服药会大幅削弱治疗获益PumaBiotechnology,Inc.。针对晚期转移性HER2阳性乳腺癌，奈拉替尼联合卡培他滨也开展III期研究，用于既往多线抗HER2治疗失败人群，可延长无进展生存期，缩小远处转移病灶，但该方案不属于辅助治疗范畴，仅用于晚期后线挽救，不可与强化辅助疗效混为一谈。客观看待药物疗效局限性，全人群8年总生存未观察到统计学显著差异，仅HR阳性亚组存在生存获益；淋巴结阴性、低肿瘤负荷、新辅助治疗后达病理完全缓解的极低危患者，复发风险基数本身较低，奈拉替尼带来的绝对获益幅度偏小，临床需分层评估风险后再启动延长辅助治疗。本品无法彻底根除肿瘤细胞，仅降低复发概率，不能替代手术、化疗、曲妥珠单抗基础辅助方案，仅作为标准1年曲妥珠单抗后的补充强化手段。

　　据悉，奈拉替尼在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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