达拉非尼与曲美替尼另一个适应症—肺癌，效果如何？国内哪里能买到曲美替尼？

　　达拉非尼与曲美替尼就如同一对”形影不离“的双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。

　　2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过 60%，疾病缓解时间长达 12.6 个月。

　　此次的 FDA 批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项 2 期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为 IV 期 BRAF V600E 突变 非小细胞肺癌患者(36 名患者既往未治疗，57 名患者接受过化疗)。

　　在 36 名日用两次 150 mg 达拉菲尼及一次 2 mg 曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率(ORR)为 61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为 63%。

　　一定要做基因检测

　　BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。达拉非尼抑制BRAFV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖，使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞，并导致细胞死亡。

　　在非小细胞肺癌患者中，大约30％具有可靶向治疗的基因突变，采用靶向药治疗。为确定最合适的治疗方法，因此，医疗机构建议：在选择用药防范之前，先对肺癌患者进行基因组检测。

　　达拉非尼和曲美替尼的用法用量

　　1、达拉非尼：

　　（1）建议在用药前进行相关检查，确认存在BRAFV600E突变。

　　（2）推荐剂量是150mg口服，每天两次（间隔12小时），每日同一时间服用，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。如漏服，不得在下次给药前6小时内补服。

　　在特殊人群中使用：

　　(1)哺乳母亲：终止药物或哺乳。

　　(2)有生殖潜能女性和男性：女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕（达拉非尼会使激素避孕药疗效降低应使用另外避孕方法），男性患者有精子受损的可能。

　　2、曲美替尼：

　　口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。

　　联合用药不良反应及处理

　　1、 发热、畏寒（33%）：

　　注意休息，多喝水，促进药物排泄，可用物理降温（如湿毛巾），如果温度不是很高，建议继续口服药物治疗，观察病情变化，如温度过高或持续高烧不退，立即寻求医生帮助。

　　2、 腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲减退（28%）：

　　多吃清淡流质或半流质食物，避免食用可加重腹泻的食物；保持内裤、床单、肛门干燥清洁；遵医嘱服用止泻药。

　　3、皮肤鳞状细胞癌（12%）和基底细胞癌（5%）：

　　注意在治疗开始前、治疗时或治疗终止后监视新发恶性病。

　　4、皮肤干燥、皮疹：

　　①注意身体清洁，衣物干净，做好防晒措施

　　②注意不要用肥皂这种碱性清洁物刺激皮肤，切勿抓挠

　　③注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物

　　④遵医嘱用药（如百多邦、金霉素）

　　5、咳嗽、呼吸困难：

　　用药前详细评估患者情况，高领、有肺部疾病患者慎用。用药期间有不适及时寻求医生帮助。发生肺脏毒性应立即停药，给予糖皮质激素治疗。

　　6、出血：注意出血症状及体征。情况严重咨询医生。

　　7.   头痛、关节痛、肌痛：注意保暖。

　　据海得康医学顾问了解到，曲美替尼需要冷链运输，患者需亲自去澳门就医购买，在医生指导下用药。如果患者需要用药，可以咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，微信号：15600654560。