阿卡替尼（Acalabrutinib）片剂在欧洲获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病，效果怎么样？

　　欧盟委员会已批准acalabrutinib（Calquence，阿卡替尼）的片剂制剂用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成年患者。

　　监管决定得到了ELEVATEPLUS试验结果的支持，其中发现该药物的胶囊和片剂制剂具有生物等效性。

　　ELEVATEPLUS由三个1期、开放标签、单剂量、交叉研究组成，这些研究在116名健康患者中进行，以了解100mg阿卡替尼片剂制剂与胶囊制剂相比的药代动力学（PK）相似性给予100毫克（n=66）。

　　研究人员还通过比较在存在和不存在PPI雷贝拉唑（Aciphex；n=14）的情况下给予100mg阿卡替尼片剂的PK来评估质子泵抑制剂（PPI）的作用。此外，通过比较100mg片剂制剂与高脂肪饮食与禁食（n=16）的PK，检查食物影响。最后，研究了在存在和不存在雷贝拉唑（n=20）的情况下，通过鼻胃管给药100mg阿卡替尼混悬液后的PK。

　　食物对阿卡替尼/ACP-5862暴露没有临床相关影响。Cmax较低，差异高达~54％，对AUC没有影响，差异高达~3％，或BTK-TO（≥95％）。此外，阿卡替尼/ACP-5862暴露被确定为具有可比性，在100mg阿卡替尼马来酸盐NG悬浮液和100mg胶囊之间存在高达10％的差异；在联合施用阿卡替尼马来酸盐NH混悬液（有或没有PPI）后，暴露也具有可比性，差异高达16％。

　　发现片剂制剂具有良好的耐受性。用这种制剂观察到的大多数毒性被确定为轻微的。没有出现严重的不良反应，也没有观察到新的安全信号。

　　阿卡替尼片剂可以与胃酸减少剂一起服用，包括PPI、抗酸剂和H2受体拮抗剂。

　　2022年8月，根据ELEVATEPLUS试验的结果，FDA批准了阿卡替尼的片剂制剂用于所有当前适应症，包括成年CLL患者、小淋巴细胞淋巴瘤以及复发或难治性套细胞淋巴瘤患者。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】