欧洲批准阿卡替尼（Acalabrutinib）片剂用于治疗慢性淋巴细胞白血病

欧洲委员会已批准阿卡替尼（Acalabrutinib）片剂用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病的成年患者(CLL)。

监管决定得到了ELEVATE PLUS试验结果的支持，在该试验中，该药物的胶囊和片剂被发现具有生物等效性，这意味着当以相同的剂量强度和方案开出处方时，这两种方法具有相同的安全性和疗效。

ELEVATE PLUS由三项1期、开放标签、单剂量、交叉研究组成，这些研究在116名健康受试者中进行，旨在了解服用100 mg的acalabrutinib片剂与服用100 mg的胶囊制剂的药代动力学(PK)相似性(n = 66)。

研究人员还通过比较100mg acalabrutinib片剂在存在和不存在质子泵抑制剂雷贝拉唑(Aciphexn = 14)。此外，通过比较100 mg高脂肪饮食与禁食(n = 16)下的片剂制剂的PK来检测食物效应。最后，他们研究了在存在和不存在雷贝拉唑(n = 20)的情况下，通过鼻胃管给予100 mg马来酸阿卡拉替尼混悬液后的PK。

其他数据显示，在服用含有或不含PPI的片剂后，acalabrutinib/ACP- 5862暴露量没有临床相关差异。C最大较低，差异高达~30%，AUC较高，治疗组间差异高达~ 16%；有类似的BTK目标入住率(BTK至；≥95%)也是如此。

此外，食物对acalabrutinib/ACP-5862暴露没有临床相关影响。C最大较低，差异高达约54%，对AUC无影响，差异高达约3%，或BTK-TO (≥95%)。此外，acalabrutinib/ACP-5862暴露被确定为具有可比性，100 mg马来酸acalabrutinib NG混悬液和100 mg胶囊之间的差异高达10%;同时服用含有或不含质子泵抑制剂的马来酸阿克拉替尼NH混悬液后，暴露量也具有可比性，差异高达16%。

发现该片剂制剂耐受性良好。该制剂观察到的大多数毒性被确定为轻微。没有出现严重的不良反应，也没有观察到新的安全信号。

acalabrutinib片剂可以与胃酸减少剂一起服用，包括质子泵抑制剂、抗酸剂和H2受体拮抗剂。

2022年8月FDA批准了acalabrutinib的片剂配方根据ELEVATE PLUS试验的结果，适用于所有当前适应症，包括患有CLL、小淋巴细胞性淋巴瘤的成年患者，以及患有复发或难治性套细胞淋巴瘤的患者。

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