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自身免疫性疾病用药有哪些JAK抑制?

时间:2023-12-08     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  Janus激酶(JAK)抑制剂是小分子,可降低Janus激酶及其信号通路的活性和反应性。JAK抑制剂胃肠道吸收良好;此外,与单克隆抗体等必须肌肉注射或静脉注射的生物药物不同,它们可以口服给药。目前,许多JAK抑制剂被批准用于治疗自身免疫性疾病,例如类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎,以及影响血液和骨髓的疾病,例如移植物抗宿主病(GVHD)、骨髓纤维化和真性红细胞增多症。

  外用鲁索替尼1.5%最近已被FDA批准用于治疗白癜风。这种药物是一种JAK1/JAK2抑制剂,作为治疗牛皮癣和类风湿性关节炎的口服药物也正在进行临床试验。

  托法替布(Tofacitinib)是一种JAK1/JAK2/JAK3抑制剂,被批准用于治疗多关节型幼年特发性关节炎、银屑病关节炎、类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。托法替布目前正在进行治疗系统性红斑狼疮、原发性干燥综合征、大动脉炎、弥漫性皮肤系统性硬化症和皮肌炎的临床试验。

  巴瑞替尼(Baricitinib)是一种JAK1/JAK2抑制剂,被批准用于治疗类风湿性关节炎,目前正在进行系统性红斑狼疮、幼年特发性关节炎、原发性干燥综合征和牛皮癣的临床试验。

  FDA于2020年11月19日颁发了JAK抑制剂巴瑞替尼(baricitinib)紧急使用授权(EUA),用于住院的COVID-19患者。

  欧盟已批准JAK1选择性抑制剂乌帕替尼(upadacitinib)用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎,针对大动脉炎、巨细胞动脉炎、克罗恩病、系统性红斑狼疮和溃疡性结肠炎也正在进行临床试验。

  非戈替尼(Filgotinib)是一种JAK1选择性抑制剂,在欧盟和日本被批准用于治疗类风湿性关节炎,目前还在研究用于治疗克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病关节炎和干燥综合征。

  培菲替尼(Peficitinib)是一种Pan-JAK抑制剂,在日本和韩国被批准用于治疗类风湿性关节炎,并且还处于针对银屑病和溃疡性结肠炎的临床试验中。

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