Rezdiffra/resmetirom的用途，作用机制，获批

　　Rezdiffra（resmetirom）是一种新型疗法，与饮食和运动相结合，用于治疗患有中度至晚期肝纤维化（相当于F2至F3纤维化阶段）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。

　　Rezdiffra分别于2023年7月和9月提交并接受新药申请后，美国食品和药物管理局（FDA）于2024年3月加速批准Rezdiffra。Rezdiffra还在美国获得了突破性疗法、快速通道和优先审评资格。

　　在欧洲，Rezdiffra的营销授权申请目前正在接受欧洲药品管理局人用药品委员会的审查。

　　Rezdiffra的作用机制

　　Rezdiffra含有resmetirom，一种THR-β的部分激动剂。该受体亚型主要存在于肝脏中，在脂质代谢中发挥重要作用。

　　THR-β的激活可降低肝内甘油三酯，而甲状腺激素对心脏和骨骼的影响主要通过THR-α介导。在体外试验中，Resmetirom已证明对激活THR-β的选择性功效优于THR-α。

　　体外试验显示，与有效浓度为0.21µM的天然甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸相比，该药物可产生83.8％的最大反应。

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