Repatha/evolocumab的用途，批准，作用机制

　　Repatha(evolocumab)是一种人单克隆抗体，可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)，从而降低患者的胆固醇。

　　它可以降低患有心血管疾病(CVD)的成人发生心肌梗塞、中风和冠状动脉血运重建的风险。

　　它还适用于患有原发性高脂血症和杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)的成人，以在饮食和其他治疗无效时降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

　　此外，它还用于10岁及以上患有HeFH的儿科患者，以降低LDL-C，以及用于成人和10岁及以上患有纯合家族性高胆固醇血症(HoFH)的儿科患者，以在其他治疗不足时降低LDL-C。

　　Repatha是继Praluent之后第二个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的PCSK9抑制剂。

　　Repatha是欧洲首个用于治疗原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常和HoFH的PCSK9抑制剂，于2015年7月获得欧盟委员会的上市许可。

　　FDA于2015年8月批准Repatha作为HeFH、动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)和HoFH的辅助治疗。

　　在日本，它于2016年1月成为第一个用于高胆固醇治疗的PCSK9抑制剂。

　　FDA于2017年12月批准Repatha用于预防患有心血管疾病的个体的心脏病发作、中风和冠状动脉血运重建。

　　加拿大卫生部于2018年6月授权Repatha作为饮食和标准护理治疗的辅助药物，用于预防成人ASCVD的心肌梗塞、中风和冠状动脉血运重建。

　　澳大利亚政府卫生部治疗产品管理局于2019年3月批准Repatha用于治疗心血管事件。

　　2021年9月，根据HAUSER-RCTIIIb期研究，FDA批准Repatha用于降低10岁及以上HeFH儿科患者的LDL-C。

　　Repatha已在超过75个国家获得批准，包括美国、日本、加拿大和所有28个欧盟成员国。

　　Repatha的作用机制

　　Repatha含有一种名为evolocumab的活性成分，这是一种人单克隆抗体，可抑制PCSK9蛋白，而PCSK9蛋白会降低肝脏从血液中清除LDL的能力。PCSK9抑制剂是一类新型降脂药物。

　　Evolocumab抑制PCSK9蛋白并阻止其与LDL受体(LDLR)结合，从而使LDLR循环回肝脏。通过抑制这种蛋白质，该药物增加了从血液中清除的LDLR数量，从而降低了LDL水平。

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