BTK抑制剂阿卡替尼Acalabrutinib治疗套细胞淋巴瘤优于依鲁替尼！

　　有两种口服BTK抑制剂获准用于复发性套细胞淋巴瘤 （MCL） ：依鲁替尼（ibrutinib）和阿卡替尼（acalabrutinib）。阿卡替尼最初称为ACP-196，是一种新型不可逆的BTK抑制剂，其激酶选择性高于依鲁替尼。与依鲁替尼一样，阿卡替尼与位于BTK三磷酸腺苷结合位点边缘的Cys481共价结合，对BTK产生不可逆抑制。阿卡替尼比依鲁替尼对BTK的选择性更高，脱靶效应更小。阿卡替尼不太可能影响其他激酶，例如 TEC激酶、表皮生长因子受体和SRC家族激酶。在志愿者研究中，阿卡替尼在口服给药后被迅速吸收，并在30-60分钟内达到峰值浓度。75mg和100mg的剂量可靠地产生＞90％的单次剂量BTK占有率。100毫克剂量提供了更长的 BTK 占据持续时间和更好的B细胞受体功能抑制。该剂量和时间表首先在针对复发性CLL患者的1/2期试验中进行了测试。因此，推荐剂量为100毫克，每天连续两次，这确实是美国食品和药物管理局 （FDA） 目前批准的剂量。

　　已经在CLL患者中描述了对BTK抑制剂的耐药性，并且涉及BTK或磷脂酶Cγ2 （ PLCG2 ） 突变的发展。据报道，这些突变也发生在接受依鲁替尼治疗的MCL患者中。在MCL细胞中没有实际突变的情况下，BTK抑制剂失效可能还有其他机制。

　　据了解，阿卡替尼仿制药在孟加拉已上市，由孟加拉耀品国际生产。孟加拉耀品国际药厂（DrugInternationalLtd.简称DIL），是孟加拉国最知名的制药公司之一，也是全球三大制药企业诺华制药的合作合伙之一。孟加拉耀品国际是获得美国食品药品监督管理局认证的制药公司。阿卡替尼（acalanib）耀品国际版规格为100mg*60粒，价格在5500-6500人民币。

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