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阿卡替尼简介,国内是否已获批上市?

时间:2024-05-10     作者:医学编辑李可艾   阅读

  阿卡替尼药理学

  阿卡替尼是一种选择性的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它通过抑制BTK来阻断癌细胞的信号传导通路。与其他非肿瘤细胞的相互作用较少,因此减少了不良反应的发生。口服给药后,阿卡替尼及其活性代谢物的血浆浓度峰值在一小时内达到,活性代谢物的中位终末半衰期为6.9小时。该药物主要由细胞色素P450(CYP)3A酶代谢。

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  药物相互作用

  由于阿卡替尼主要由CYP3A酶代谢,因此与强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)和诱导剂(如利福平)共同给药会增加毒性风险或降低阿卡替尼的疗效,应避免使用。同时,增加胃pH值的药物可以降低阿卡替尼的浓度,所以应避免与质子泵抑制剂同时使用,H2受体拮抗剂也应在阿卡替尼给药后两小时使用。

  不良反应

  阿卡替尼的常见不良反应包括头痛、腹泻、疲劳、肌肉疼痛和瘀伤。此外,血细胞减少症也非常常见,包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症。在接受阿卡替尼治疗的患者中,有3.6%发生严重出血,甚至有一名患者因此死亡,因此应避免与阿卡替尼同时使用抗血栓药物。其他可能的不良反应还包括心房颤动和感染,如肺炎等。

  国内市场情况

  2023年3月22日,根据国家药监局最新公示,BTK抑制剂阿可替尼胶囊(商品名:康可期)已在中国获得上市批准,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。然而,该药物目前还未纳入医保。

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  总的来说,阿卡替尼是一种有效的BTK抑制剂,但在使用时需要注意药物相互作用和可能的不良反应。在国内市场上,该药物已经获得上市批准,为套细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

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