替莫唑胺

　　替莫唑胺（口服/注射）

　　通用名：替莫唑胺（口服/注射）

　　商品名： Temodar

　　剂型：静脉注射粉剂（100 mg）、口服胶囊（100 mg；140 mg；180 mg；20 mg） ； 250 mg； 5 mg)

　　药物类别： 烷基化剂

　　替莫唑胺与放射疗法一起用于治疗成人某些类型的脑肿瘤。

　　替莫唑胺通常在其他治疗失败后给予。

　　替莫唑胺也可用于本药物指南中未列出的用途。

　　替莫唑胺可能会引起严重的副作用。如果有以下情况，请立即致电医生：

　　癫痫发作（抽搐）；突然胸痛或不适、气喘、干咳；

　　血细胞计数低——发烧、发冷、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀伤、异常出血、皮肤苍白、手脚冰凉、头晕或呼吸急促；

　　肝脏问题——恶心、上腹部疼痛、瘙痒、疲倦、食欲不振、尿色深、粘土色大便、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

　　替莫唑胺的常见副作用可能包括：恶心、呕吐、食欲不振、便秘；头痛，感觉疲倦；瘀伤，紫色斑点；注射药物的部位疼痛、瘙痒、发热、发红、肿胀或刺激；脱发。

　　警告

　　如果出现发烧、发冷、疲倦、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀伤、异常出血、皮肤苍白、手脚冰冷、感到头晕或呼吸急促，请致电医生。

　　如果对替莫唑胺或达卡巴嗪过敏，则不应使用替莫唑胺。

　　如果曾经有过以下情况，请告诉医生：

　　肝病；

　　肾脏疾病。

　　使用替莫唑胺可能会增加患某些类型骨髓癌的风险。

　　如果母亲或父亲使用替莫唑胺，可能会伤害未出生的婴儿。

　　如果是女性，在使用该药物期间以及最后一次服药后至少 6 个月内采取避孕措施。

　　如果是男性，如果性伴侣能够怀孕，请采取避孕措施。最后一次服药后，继续使用避孕措施至少 3 个月。

　　如果怀孕，请立即就医。

　　使用替莫唑胺期间以及最后一次服药后至少 1 周内不要母乳喂养。

　　替莫唑胺用法用量

　　替莫唑胺注射剂由医生提供。将药物缓慢注入静脉，历时 90 分钟。

　　用一整杯水吞下整个胶囊。

　　可以随餐或单独服用替莫唑胺胶囊，但每次的服用方式相同。

　　如果药物引起胃部不适，可能需要在睡前或空腹服用替莫唑胺胶囊。

　　如果在服药后不久呕吐，请不要服用另一粒胶囊，直到下次定期服用。

　　不要使用打开的胶囊。如果破损药丸中的药物进入嘴、眼睛、鼻子或皮肤，请用肥皂和水清洗（或用水冲洗眼睛）。

　　在接受替莫唑胺治疗期间，可能会接受药物来预防恶心或其他副作用。

　　在治疗期间以及停止使用该药物后 2 至 4 周内，可能还需要检查肝功能。

　　将替莫唑胺胶囊储存在室温下，远离湿气和热源。

　　监测以告知剂量和给药

　　给药前，暂停使用 TEMODAR，直至患者绝对中性粒细胞计数 (ANC) 为 1.5 x 10 9 /L 或更高，血小板计数为 100 x 10 9 /L 或更高。

　　对于伴随放疗，在开始治疗前和治疗期间每周进行一次全血细胞计数。

　　对于 28 天的治疗周期，在每个周期的第 1 天和第 22 天治疗前获取全血细胞计数。如果 ANC 低于 1.5 x 10 9 /L 并且血小板计数低于 100 x 10 9 /L，则每周进行全血细胞计数直至恢复。

　　对于与局灶放疗同时使用，每周并根据临床指示进行全血细胞计数。

　　新诊断胶质母细胞瘤的推荐剂量

　　在局灶放疗的同时使用阶段，每天口服或静脉注射一次 TEMODAR，连续 42 至 49 天，然后在维持使用阶段，在每个 28 天周期的第 1 至 5 天每天一次，共 6 个周期。

　　在伴随使用阶段提供肺孢子虫肺炎（PCP）预防，并继续对出现淋巴细胞减少症的患者进行治疗，直至缓解至1级或更低。

　　伴随使用阶段：

　　TEMODAR 的推荐剂量为 75 mg/m 2 ，每日一次口服或静脉注射，持续 42 至 49 天，与局灶放疗相结合。局部放疗包括肿瘤床或切除部位2至3厘米的边缘。

　　每周进行一次全血细胞计数。

　　维护使用阶段：

　　伴随使用阶段完成后 4 周开始，在每个 28 天周期的第 1 至 5 天每天一次口服或静脉注射 TEMODAR，共 6 个周期。 TEMODAR在维持使用阶段的推荐剂量为：

　　· 第 1 周期：第 1 至 5 天每天150 mg/m 2 。

　　· 周期 2 至 6：如果不需要剂量中断或中止，则在开始周期 2 之前的第 1 至 5 天可增加至每天 200 mg/m 2 。如果第 2 周期开始时剂量没有增加，则不要增加第 3 至 6 周期的剂量。

　　第 22 天进行全血细胞计数，然后每周进行一次，直到 ANC 高于 1.5 × 10 9 /L，血小板计数高于 100 × 10 9 /L。在 ANC 和血小板计数超过这些水平之前，不要开始下一个周期。

　　如果停用 TEMODAR，则下一个周期的剂量每天减少 50 mg/m 2 。对于无法耐受每天100 mg/m 2剂量的患者，永久停用 TEMODAR 。

　　间变性星形细胞瘤的推荐剂量和剂量修改

　　新诊断间变性星形细胞瘤的辅助治疗

　　放疗结束后 4 周开始，在 28 天周期的第 1 至 5 天口服单剂量 TEMODAR，共 12 个周期。 TEMODAR 的推荐剂量为：

　　· 第 1 周期：第 1 至 5 天每天150 mg/m 2 。

　　· 第 2 至 12 周期：如果患者在第 1 周期中未经历毒性或毒性最小，则第 1 至 5 天每天 200 mg/m 2。如果在第 2 周期开始时剂量未逐步增加，则不要在第 3 周期至第 3 周期期间增加剂量。

　　难治性间变性星形细胞瘤

　　TEMODAR 的推荐初始剂量为 150 mg/m 2 ，每天一次，每个 28 天周期的第 1 至 5 天。如果在最低点和下一个周期的第 1 天满足以下条件，则将 TEMODAR 剂量增加至每天200 mg/m 2 ：

　　· ANC大于或等于1.5×10 9 /L，且

　　· 血小板计数≥100×10 9 /L。

　　继续使用 TEMODAR 直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　在第 22 天获取全血细胞计数，然后每周获取一次全血细胞计数，直到 ANC 高于 1.5 x 10 9 /L 并且血小板计数高于 100 x 10 9 /L。在 ANC 和血小板计数超过这些水平之前，不要开始下一个周期。

　　如果任何周期期间ANC小于1×10 9 /L或血小板计数小于50×10 9 /L，则将下一个周期的TEMODAR剂量减少50 mg/m 2每天。对于无法耐受每天100 mg/m 2剂量的患者，永久停用 TEMODAR 。

　　使用替莫唑胺时避免靠近生病或感染的人。如果出现感染迹象，请立即就医。

　　男性在使用替莫唑胺期间以及最后一次用药后至少 90 天内不应捐献精液。

　　避免可能增加出血或受伤风险的活动。刮胡子或刷牙时要格外小心。

　　哪些药物会影响替莫唑胺？

　　削弱免疫系统的药物，如癌症药物、类固醇和预防器官移植排斥的药物；

　　丙戊酸（Depakene、Stavzor）。