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乳腺癌靶向药哌柏西利/瑞博西尼/玻玛西林副作用,仿制药上市了吗【海得康】

时间:2019-11-02     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

   哌柏西利Palbociclib最常见的副作用/不良反应:嗜中性粒细胞减少,发生率80%以上,三级以上为66%,平均发生时间是服药后15天、三级以上平均持续时间为7天,因此需要密切观察血细胞情况,出现3-4级嗜中性粒细胞减少时建议减量或停药。其他不良反应包括胚胎和胎儿毒性等。

  整体来看,哌柏西利Palbociclib的安全性较好。

  据海得康医学顾问了解到,印度还没有帕博西林仿制药,碧康制药生产的帕博西林仿制药——Palbonix已在孟加拉上市,但是在国内直接买卖、代购都是违法的,国内患者购买仿制药是一大难题。

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  瑞博西尼Ribociclib的副作用/不良反应有哪些?

  心脏毒性:瑞博西尼Ribociclib存在浓度依赖地延长QT间期,在临床试验中有1%(14/1054)患者出现超过500ms的QT间期延长、有6%(59/1054)患者出现超过60ms的QT间期延长,通常在停药四周内恢复,因此对于已有长QT间期综合征、严重心脏病和电解质异常的患者应避免使用瑞博西尼Ribociclib。此外,瑞博西尼Ribociclib不应与他昔莫芬联用,会导致更严重的QT间期延长不良反应。

  肝胆毒性:瑞博西尼Ribociclib存在升高转氨酶现象,瑞博西尼Ribociclib和安慰剂在3-4级谷丙转氨酶(ALT)升高发生率是10% vs 2%、在谷草转氨酶(AST)升高发生率7% vs 2%,在三级以上ALT/AST升高患者中发生时间平均在用药85天后、恢复到二级以下平均需要22天。

  血液毒性:嗜中性白血球减少症是发生率最高的不良反应(74%)且3-4级的嗜中性粒细胞减少占58%,发展到2级以上平均需要16天、3级以上的恢复平均需要12天。

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  玻玛西林Abemaciclib常见的副作用/不良反应是什么?

  胃肠毒性:玻玛西林Abemaciclib在不同试验中的腹泻发生率在80%-90%,其中3级腹泻发生率在10-20%,通常第一次腹泻发生在用药后6-8天、1个月左右发生率最高,有13%-22%患者需要停药或减量。

  血液毒性:嗜中性白血球减少症发生率在37%-46%,三级以上发生率在22%-32%,发展到三级以上平均需要29-33天、持续时间平均11-15天;玻玛西林Abemaciclib和安慰剂导致静脉血栓对比是5% vs 0.6-0.9%。

  肝脏毒性:玻玛西林Abemaciclib和安慰剂导致三级以上ALT升高对比是4-6% vs 2%、AST升高对比是3-4% vs 1-2%,三级以上ALT/AST发生时间57-71天、恢复时间平均13-15天。

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