类风湿性关节炎用托法替尼/托法替布治疗有效吗？用法用量是什么？

　　类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis，RA）是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，我国大陆地区RA患病率约为0.2%-0.4%，全球发病率约为1%，其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形甚至功能丧失。

　　RA 治疗常用的药物包括非甾体抗炎药（NSAIDs）、改善病情抗风湿药物（DMARDs）、糖皮质激素类、生物制剂和植物药制剂等。然而，上述治疗药物均有一些不足之处。譬如，NSAIDs 和糖皮质激素存在较大的毒副作用，DMARDs 难以有效控制病情进展，较大比例患者对生物制剂反应不足及其高昂价格造成的可行性问题等。

　　所幸新型小分子抑制剂托法替布（商品名：尚杰）应运而生，并于 2012 年和 2017 年分别赢得 FDA 和 CFDA 的认可，获准在美国和中国上市。这意味着，RA 患者又迎来了一种治疗新选择。

　　托法替布的用法用量

　　类风湿关节炎

　　托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD 药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

　　因严重感染和血细胞减少进行剂量调整

　　■不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。

　　■出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗

　　■如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。

　　因药物相互作用进行剂量调整

　　■ 在下列患者中：

　　·同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者

　　·接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），

　　托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。

　　托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。

　　对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整

　　■在下列患者中：

　　·中度或重度肾功能不全，或者

　　·中度肝功能损伤，

　　托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。

　　不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

　　不推荐将巴瑞克替尼与托法替布联合使用。

　　托法替布仿制药Tofacinix由孟加拉上市制药企业——碧康制药公司成功仿制，并获得孟加拉药监局批准上市，价格低于原研药，且疗效有保证，托法替布仿制药Tofacinix的上市，或许会使更多普通家庭患者受益。

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