托法替尼服用多少剂量效果最好？托法替布常见的副作用有哪些？怎样购买【海得康】

　　托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。托法替尼服用越多剂量效果越好吗？

　　在托法替尼治疗风湿性关节炎的多中心、 双盲随机对照试验中，384 例对 DMARD 响应不足的类风湿关节炎患者，随机给予安慰剂和托法替尼 1，3，5，10 和 15 mg( po，bid) 或阿达木单抗 40 mg( 皮下注射，每 2 周 1 次) 治疗。主要评价终点为第 3 个月患者美国风湿病协会( American College of Rheumatology，ACR) 标准类风湿关节炎改善 20% 的百分比( ACR20) 。

　　结果显示，第 12 周托法替尼3 mg 及以上剂量组 ACR20 响应率显著增高( 3，5，10，15 mg 剂量组分别为为 39．2% ，59．2% ，70．5% 和 71. 9% ) ，而安慰剂组和阿达木单抗对照组的响应率则分别为 22．0% 和 35．9% 。至第 24 周，5，10 和 15 mg 组ACR20 响应率和次要终点包括 ACR50，ACR70 和疾病活动得分( disease activity score，DAS) 28-4 均明显高于对照组。其中托法替尼 10 和 15 mg 剂量组ACR50 和 ACR70 响应率最高。

　　在一项为期 6 个月的多中心、 随机、 双盲、 安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中，611 例类风湿关节炎患者以 4∶ 4∶ 1∶ 1随机分配至如下 4 个治疗组: 托法替尼 5 mg，bid，用 6 个月; 托法替尼 10 mg，bid， 用 6 个月; 安慰剂 3 个月 + 托法替尼 5 mg，bid， 用 3 个月;安慰剂 3 个月 + 托法替尼 10 mg， bid， 用 3 个月。疗效评价的主要终点指标为第 3 个月时 ACR20 的比例。

　　实验结果显示，3 个月后托法替尼 5 和10 mg 剂量组达到 ACR20 的患者分别为59．8% 和 65．7% ， 安慰剂组为 26．7% 。

　　在另一项为期 12 个月的多中心Ⅲ期临床试验中，717 例接受甲氨蝶呤作为基础治疗的类风湿关节炎患者随机接受托法替尼( 5 或 10 mg，bid) 、 阿达木单抗( 40 mg，皮下注射， 每 2 周 1 次) 或安慰剂治疗。结果显示， 6 个月后， 托法替尼 5 和 10 mg组、 阿达木单抗 40 mg 治疗组 ACR20 反应率分别为51．5% ，52．6% 和 47．2% ， 明显高于安慰剂对照组( 28．3% ，P < 0．001) 。

　　托法替尼常见的副作用/不良反应主要有头晕、 头痛、 胃肠道反应( 恶心、 腹泻) 、 鼻咽炎、 感染( 尤其是呼吸道和泌尿道感染) ， 会导致中性粒细胞减少、 低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等， 其中肠胃失调和感染最常见。实验室检查最常见的不良反应是肌酐和转氨酶升高， 血红蛋白和中性粒细胞减少。

　　近日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布警告称，上市后研究显示，接受辉瑞制药公司生产的抗风湿药物托法替尼（tofacitinib）10 mg每日两次治疗的患者出现肺栓塞和死亡的风险明显增加。该剂量仅获批用于治疗溃疡性结肠炎。

　　与接受5 mg每日两次托法替尼或一种肿瘤坏死因子抑制剂的患者比较，接受10 mg每日两次托法替尼治疗的患者出现肺栓塞和死亡的风险明显升高。

　　FDA建议临床医生根据目前托法替尼的推荐剂量治疗患者。正在用托法替尼治疗的患者不应该停用或擅自更改用量，需要向医生咨询。用药过程中一旦出现以下症状，患者应该立即就诊：突发呼吸困难或气短、胸痛或后背痛、咳血、出大汗、皮肤湿冷或变蓝。

　　什么是仿制药？仿制药是真正有效的药物吗?

　　仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力(不管如何服用)、质量、作用以及适应症上均相同的一种仿制品，上市前还会做等效性评价。在印度、孟加拉，政府制定了特殊的专利强制特许。当民众买不起高价的专利药时，无论专利保护期是否结束，都允许该药品直接被仿制。

　　仿制药由于免除了研发成本，价格只是专利药品的10%-40%，因此，孟加拉版仿制药价格亲民。

　　海得康是一站式海外就医咨询服务机构，详询海得康医学顾问：400-001-9769，或加微信：15600654560。患者可以通过海外就医的方式获取孟加拉碧康版托法替布仿制药。