巴瑞替尼增加感染风险，如何安全使用巴瑞替尼？服用巴瑞替尼必须注意哪些事项？

　　巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)等。

　　最近一项研究评估了使用巴瑞克替尼治疗活动性类风湿性关节炎（RA）的感染发病率。

　　研究结果如下：3492例患者接受了巴瑞克替尼治疗，共计7860患者-年（PY）（中位时间2.6年，最长时间6.1年）。巴瑞克替尼组需要紧急治疗的感染发病率高于安慰剂。巴瑞克替尼组与安慰剂的严重感染发病率相似，并且随时间保持稳定。其中结核11例，全部发生在使用4mg的流行区。巴瑞克替尼的带状疱疹（HZ）发病率高于安慰剂；发病率维持在较高水平，并随时间保持稳定。包括多发性HZ在内的机会性感染在巴瑞克替尼试验中并不常见。

　　这项研究表明，接受巴瑞克替尼治疗的RA患者中需要紧急治疗的感染发病率升高，其中包括带状疱疹。这与巴瑞克替尼的免疫调节模式相符。

　　服用巴瑞替尼的注意事项有哪些？如何安全使用巴瑞替尼达到治疗目的？

　　丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3抑制剂，与巴瑞替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4底物） 联用时，对巴瑞替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞替尼的暴露也无明显影响。

　　巴瑞替尼最常见的不良反应为低密度脂蛋白升高（33.6%）、上呼吸道感染（14.7%）及恶心（2.8%）。严重不良反应的发生率低（巴瑞替尼组为1.1%，安慰剂组为1.2%），主要表现为带状疱疹及蜂窝组织炎。

　　巴瑞替尼不应用于绝对粒细胞计数＜ 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数＜ 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白＜ 80 g·L-1的患者。肌酐清除率在30 ～ 60 mL·min-1 时，剂量应减半，不推荐用于肌酐清除率＜30 mL·min-1的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者，巴瑞替尼无需调整剂量，而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。

　　据海得康医学顾问（400-001-9769）了解到，孟加拉碧康制药生产的Baricinix是巴瑞克替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康制药生产的巴瑞克替尼仿制药已面向全世界销售。

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