阿伐曲波帕/阿伐曲泊帕在慢性免疫性血小板减少症的药代动力学

　　本文介绍了阿伐曲波帕的药代动力学/代谢。

　　阿伐曲波帕(avatrombopag)II期研究中剂量和治疗方案的基础来自健康个体的I期研究，例如两项双盲、剂量增加、安慰剂对照的1期研究。已经表明，血小板计数的增加是剂量依赖性的，在第13-16天的最大增加与血浆浓度峰值有关。与基线所需的阿伐曲波帕剂量≥10mg相比，血小板计数显着增加。达到最大浓度和半衰期的中位时间为5-8小时和16-19小时，这与单次给药后的剂量成正比，不同种族之间没有差异。

　　药物吸收不随食物摄入而变化。事实上，与艾曲波帕不同的是，阿伐曲波帕与食物一起服用可降低药代动力学变异性。甚至使用阿伐曲波帕达到的最大浓度在不同种族之间也存在差异（如图），但与艾曲波帕不同的是，浓度-时间曲线下方的面积也不同。

　　图 日本黑点线和白人（蓝色实线）受试者在进食条件下单次口服阿伐曲波帕20、40和60mg后的平均 (+SE) 血浆

　　转载自Nomoto M、Pastino G、Rege B、Aluri J、Ferry J、Han D. 阿伐曲波帕在健康日本和白人受试者中的药代动力学。

　　阿伐曲波帕的T1/2与剂量无关，范围为18-24小时。

　　阿伐曲波帕与血浆蛋白高度结合（>95%），主要通过肝酶CYP2C9和CYP3A4代谢。研究表明CYP2C是阿伐曲波帕代谢中的主要酶，基于此知识，建议调整剂量并同时使用氟康唑。该药物主要通过胃肠道排泄，其中34%为未代谢药物。只有6%通过肾脏排泄。

　　阿伐曲波帕孟加拉仿制药Avalet-20已上市，想了解更多关于阿伐曲波帕上市，价格等问题可咨询海得康医学顾问。

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