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吉瑞替尼(Gilteritinib)作用机制和药物相互作用研究

时间:2022-09-15     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  吉瑞替尼是一种小分子,可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。吉瑞替尼证明了在外源性表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变 (TKD) FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

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  药物相互作用研究

  临床研究

  组合的P-gp和强CYP3A诱导剂:

  当与利福平(一种联合的P-gp和强CYP3A诱导剂)共同给药时,吉瑞替尼Cmax降低了约30%,AUC降低了约70%。

  强效CYP3A抑制剂:

  当与伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)共同给药时,吉特替尼Cmax增加约20%,AUC增加约 120%。

  中度CYP3A抑制剂:

  与氟康唑(一种中度CYP3A抑制剂)共同给药时,吉特替尼Cmax增加约16%,AUC增加约40%。

  CYP3A底物:

  当与吉瑞替尼共同给药时,咪达唑仑(一种CYP3A底物)Cmax和AUC增加约10%。

  MATE1基材:

  与吉瑞替尼共同给药时,头孢氨苄(一种MATE1底物)C max和AUC降低了不到10%。

  体外研究

  吉瑞替尼抑制人5HT2B受体或σ非特异性受体,这可能会降低靶向这些受体的药物的作用,例如依他普仑、氟西汀和舍曲林。

  吉瑞替尼是P-gp和BCRP的底物。吉瑞替尼在临床相关浓度下抑制BCRP、P-gp和OCT1。

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