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吉瑞替尼(Gilteritinib)作用机制和药物相互作用研究时间:2022-09-15 吉瑞替尼是一种小分子,可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3
(FLT3)。吉瑞替尼证明了在外源性表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变 (TKD)
FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。 药物相互作用研究 临床研究 组合的P-gp和强CYP3A诱导剂: 当与利福平(一种联合的P-gp和强CYP3A诱导剂)共同给药时,吉瑞替尼Cmax降低了约30%,AUC降低了约70%。 强效CYP3A抑制剂: 当与伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)共同给药时,吉特替尼Cmax增加约20%,AUC增加约 120%。 中度CYP3A抑制剂: 与氟康唑(一种中度CYP3A抑制剂)共同给药时,吉特替尼Cmax增加约16%,AUC增加约40%。 CYP3A底物: 当与吉瑞替尼共同给药时,咪达唑仑(一种CYP3A底物)Cmax和AUC增加约10%。 MATE1基材: 与吉瑞替尼共同给药时,头孢氨苄(一种MATE1底物)C max和AUC降低了不到10%。 体外研究 吉瑞替尼抑制人5HT2B受体或σ非特异性受体,这可能会降低靶向这些受体的药物的作用,例如依他普仑、氟西汀和舍曲林。 吉瑞替尼是P-gp和BCRP的底物。吉瑞替尼在临床相关浓度下抑制BCRP、P-gp和OCT1。 “海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务。海得康医学顾问咨询电话:400-001-9769,官网微信:15600654560。 【友情提示:本文医药信息内容仅供参考,具体疾病治疗和用药请咨询医生评估,海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络,侵权请联系删除。】 |