吉瑞替尼剂量与不良反应使用说明，吉瑞替尼有仿制药上市吗？

　　FDA于2018年11月28日就已批准口服gilteritinib（Xospata，吉瑞替尼）。大约25到30％的急性髓性白血病（AML）患者在FLT3基因中存在突变。

　　Gilteritinib（吉瑞替尼）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FLT3。在外源性表达FLT3的细胞中，包括FLT3-ITD和酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，吉瑞替尼抑制FLT3受体信号传导和增殖。吉瑞替尼还在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞死亡。

　　吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg（3×40mg），每天口服一次，有或没有食物。由于对吉瑞替尼的临床反应可能会延迟，因此建议对没有疾病进展或不可接受毒性的患者进行至少6个月的治疗。

　　吉瑞替尼片剂不应破碎或压碎，应在每天大约同一时间服用。

　　吉瑞替尼的安全性概况基于292名每天接受120mg剂量的复发性或难治性AML患者的数据。患者接受吉瑞替尼的中位时间为3个月（范围0.1-43个月）。

　　最常见（≥20％）的不良反应是肌痛或关节痛、转氨酶升高、疲劳或不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎和咳嗽。最常见（≥5％）的严重不良反应是肺炎、败血症和发热。8％的患者因不良事件需要永久停用吉瑞替尼，最常见的事件是肺炎、败血症和呼吸困难。

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