莫博替尼（EXKIVITY）导致的腹泻如何调整剂量？莫博替尼可以直邮吗？

　　莫博替尼是一种EGFR激酶抑制剂，在低于野生型（WT）-EGFR的浓度下选择性抑制和不可逆地结合EGFR外显子20插入突变。在口服莫博替尼后，在血浆中鉴定出两种具有药理学活性的代谢物AP32960和AP32914，它们与莫博替尼具有相似的抑制谱。在体外，莫博替尼还抑制EGFR家族成员、HER2、HER4和其他六种激酶（BLK、JAK3、TXK、BTK、BMX和ACK1）的活性。

　　在培养的细胞模型中，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖，浓度比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍。此外，莫博替尼抑制具有常见EGFR激活突变、L858R和外显子19缺失（DEL19）的细胞增殖，有或没有T790M，以及具有EGFR不常见激活突变的细胞，包括G719X（其中X是任何其他氨基酸）、S768I和L861Q/R。

　　莫博替尼常见腹泻副作用，如何调整剂量：

　　1级或2级无需调整剂量。在首次腹泻发作时开始使用抗腹泻药物（如洛哌丁胺）进行治疗。

　　无法忍受或复发的2级或3级

　　保留莫博替尼直到恢复到1级或更低；然后以相同剂量或下一个较低剂量恢复莫博替尼。

　　4级第一次出现

　　•保留莫博替尼直到恢复到1级或更低。

　　•如果在2周内恢复，则以下一个较低剂量恢复莫博替尼。

　　•如果2周内未恢复到1级或更低，则永久停用莫博替尼。

　　复发：永久停用莫博替尼。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，15600654560（微信同号）。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】