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索托拉西布对KRAS G12C突变肺癌患者的颅内反应如何?

时间:2023-03-01     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂,获得批准用于局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC。

  在大约20%至35%的肺腺癌中发现激活的KRAS突变,使其成为NSCLC中最普遍的基因组驱动因素之一。

  KRAS中的突变导致细胞失调和信号通路的致癌转化,从而导致不受控制的细胞增殖。索托拉西布(AMG510)是一种小分子,可特异性结合非活性GDP结合的KRAS G12C,使其处于非活性状态并阻止致癌信号传导。

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  根据2期CodeBreaK100研究的结果,索托拉西布于2021年5月获得美国食品和药物管理局的加速批准,用于经过至少一种全身治疗后KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。客观缓解率为37.1%,疾病控制率为80.6%,中位缓解持续时间为11.1个月。

  尽管该试验包括有转移性脑病证据的患者,但排除了活动性、未经治疗的脑转移患者。一例KRAS G12C突变的NSCLC患者案例,其具有活跃的、未经治疗的脑转移,对索托拉西布具有显着的临床和影像学反应。

  索托拉西布在国内未上市。据查询,索托拉西布(索托拉西布)进口药在欧洲和香港有售。另外,索托拉西布仿制药在老挝和孟加拉均已上市,价格低于进口药,约7000-7800人民币。如需购买,可自行出国就医。

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