|
阿达格拉西布Adagrasib作用机制,剂量与不利影响时间:2023-03-02 阿达格拉西布Adagrasib作用机制 阿达格拉西布是KRASG12C的小分子共价抑制剂。它选择性且不可逆地与KRASG12C结合,将其锁定在非活性GDP结合状态。这导致下游RAS通路信号的抑制,导致肿瘤细胞死亡和缩小。 阿达格拉西布Adagrasib剂量和给药 阿达格拉西布以25mg、100mg和200mg胶囊的形式提供。在2期KRYSTAL-1队列A临床试验中,阿达格拉西剂量为600毫克,每天口服两次。阿达格拉西布给药的研究方案指南建议包括空腹服用药物——在隔夜禁食后或上餐后至少2小时和下一餐前至少1小时服用。 建议患者用至少200mL的水服药并吞服整个胶囊。如果患者在服药后呕吐,则不会服用额外的替代剂量。 如果患者漏服,如果自预期给药时间起已超过4小时,则跳过该剂量。 阿达格拉西布Adagrasib不利影响 在2期KRYSTAL队列A中,113名患者(97.4%)经历了与治疗相关的不良反应,52.6%的患者为1级或2级,44.8%的患者为3级或更高。3约6.9%的患者因不良反应停药。最常见的不良反应是腹泻、恶心、呕吐和疲劳。 研究人员还报告了患者的ALT升高(27.6%)、血肌酐水平升高(25.9%)和AST水平升高(25%)的实验室异常。不良反应还会导致患者剂量减少(51.7%)和剂量中断(61.2%)。大多数患者在前2至3个周期内报告恶心、呕吐和腹泻。解决GI不良反应的中位时间为2.1周,而AST和ALT水平升高的中位时间为1.7周。 目前,阿达格拉西布(阿达格拉西布grasib,krazati)未在国内上市,查询在其他国家也并未上市仿制药版。原研药价格昂贵。如需购买,可自行出国就医。 “海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问:400-001-9769,15600654560(微信同号)。 【友情提示:本文医药信息内容仅供参考,具体疾病治疗和用药请咨询医生评估,海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络,侵权请联系删除。】 |