莫博替尼/莫博赛替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）常见问题

　　什么是莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）？

　　莫博替尼是一种新型小分子口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变体。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）如何发挥作用？

　　莫博替尼以低于野生型EGFR的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。莫博替尼有两种具有药理学活性的代谢物AP32960和AP32914，它们表现出与莫博替尼相似的抑制特性。此外，莫博替尼可抑制EGFR家族成员HER2和HER4，以及B淋巴细胞激酶活性。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）的批准与效果？

　　莫博替尼被批准用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，其肿瘤具有EGFR外显子20插入突变，通过FDA批准的测试检测到，并且在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼根据总体反应率和反应持续时间通过加速批准途径获得FDA批准。需要验证性试验来验证临床益处，以维持对该适应症的批准。

　　根据研究AP32788-15-101试验的结果，莫博替尼被批准用于先前接受过治疗的EGFR外显子20插入突变NSCLC患者。该试验是一项国际性、开放标签、多队列临床试验，每天口服160毫克莫博替尼作为单药治疗局部晚期或转移性EGFR外显子20插入突变NSCLC患者。共有114名患者是疗效人群的一部分。

　　主要终点是客观反应率。通过盲法独立集中审查观察到的客观缓解率为28％。观察到的关键次要终点是中位反应持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期为13个月。99％的患者发生了与治疗相关的不良事件，其中3级或更高的不良事件发生率为47％。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）用法用量？

　　莫博替尼的起始剂量为160mg，每天口服4x40mg胶囊，有或没有食物。胶囊应整粒吞服；不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

　　莫博替尼不需要术前用药。它被列为最小或低（＜30％）催吐可能性。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）常见的副作用是什么？

　　胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降、消化不良、胃食管反流病、口腔炎；

　　皮肤病：皮疹、甲沟炎、瘙痒、皮肤干燥、脱发；

　　增加的实验室值：淀粉酶、脂肪酶、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶、血清肌酐；

　　神经肌肉和骨骼：乏力；

　　血液学：贫血、血小板减少症、白细胞减少症、淋巴细胞减少症；

　　呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、流鼻涕、上呼吸道感染；

　　降低的实验室值：白蛋白、镁、钾、钠；

　　眼科：眼毒性；

　　其他：体重减轻、乏力。

　　莫博赛替尼（Exkivity，莫博赛替尼）在国内已经上市，但是还未纳入医保。在香港上市了临床版本，价格约在7500-8000，有需要的患者可以联系香港医院或药房。

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