Acalabrutinib阿卡替尼的作用机制和药效学，用药方案，阿卡替尼仿制药几种版本？

　　BTK是B细胞受体信号通路的近端成分，是包括CLL在内的多种B细胞恶性肿瘤的治疗靶点。阿卡替尼（Acalabrutinib）与ATP结合口袋中的Cys481形成共价键，导致不可逆的BTK抑制。与依鲁替尼（ibrutinib）不同，阿卡替尼更具选择性，不会抑制其他激酶，包括EGFR、TEC或ITK。11、12抑制靶向和脱靶激酶已知会导致与依鲁替尼相关的不良事件，例如心房颤动、出血（通过TEK、ITK）和腹泻（通过EGFR）的风险增加。毒性是停用依鲁替尼的最常见原因。对于因不耐受而停用依鲁替尼的患者，通常可以很好地耐受阿卡替尼治疗。

　　在给药方案方面，阿卡替尼在B细胞恶性肿瘤中的I期研究表明，所有测试剂量（每天100-400毫克和每天两次100毫克）在给药后4小时实现了极好的BTK抑制，但100毫克每天两次给药给药后24小时显示最佳抑制效果。研究人员对acalabrtuinib在两种不同给药方案下的BTK占用率以及随后在不同组织隔室中的生物学后果进行了全面分析。他们的随机II期研究调查了48名初治或复发/难治性CLL患者服用100mg每天两次或200mg每天一次的acalabrutinib的安全性、有效性和药效学。与每日一次给药相比，每日两次给药可实现更高的BTK占有率和更有效的淋巴结通路抑制。在每天两次的队列中，acalabrutinib的耐受性良好。100mg每日两次队列的总体缓解率（ORR）为96％，而200mg每日一次队列的总缓解率（ORR）为79％。每日两次组的2年PFS率为92％，87％在每天一次的组中。该研究无法调查BTK入住率对长期临床结果的影响。基于早期研究结果，acalabrutinib的III期临床试验均采用100mg每日2次的给药方案。

　　据了解，阿卡替尼仿制药在孟加拉已上市，由孟加拉耀品国际生产。孟加拉耀品国际药厂（DrugInternationalLtd.简称DIL），是孟加拉国最知名的制药公司之一，也是全球三大制药企业诺华制药的合作合伙之一。孟加拉耀品国际是获得美国食品药品监督管理局认证的制药公司。阿卡替尼（acalanib）耀品国际版规格为100mg*60粒，价格在5500-6500人民币。

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