西尼莫德（Siponimod）的作用如何？

西尼莫德（Siponimod）是一种口服鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)调节剂，对S1PR-1和5具有选择性。淋巴细胞上这种受体的调节导致其内化和降解，阻止其从淋巴组织进入血液。在关键的3期随机对照试验EXPAND中，西尼莫德在降低3个月和6个月时确认的残疾进展风险，以及新MRI病变的发展和脑容量损失率方面优于安慰剂。二次分析也显示了认知功能测量的益处。与非选择性S1P1R调节剂相比，使用西尼莫德的患者出现淋巴细胞减少和首次剂量心动过缓的风险似乎较低。不同CYP2C9基因型影响西波莫德的代谢；因此，需要进行基因检测来相应地调整剂量和最终剂量。

西尼莫德的批准是基于III期扩展研究的突破性数据，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的研究，比较了西尼莫德与安慰剂在SPMS患者中的疗效和安全性。在EXPAND中登记的患者代表了典型的SPMS人群:在研究开始时，患者的平均年龄为48岁，患有MS约16年，超过50%的患者的扩展残疾状态量表(EDSS)中值为6.0分，并且依赖助行器。西尼莫德显著降低了3个月确诊残疾进展(CDP)的风险(主要终点；与安慰剂相比减少21%，p = 0.013与安慰剂相比，筛查前两年内复发活动的患者减少33%，p=0.0100)。此外，西尼莫德显著延迟了6个月CDP的风险(与安慰剂相比为26%，p=0.0058)，并将年复发率(ARR)降低了55%。此外，EXPAND在MS疾病活动的其他相关指标中显示出显著的有利结果，包括认知、MRI疾病活动和脑容量损失(脑萎缩)。

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